溫郁金和佛光草的抗炎成分研究.pdf

1、炎癥參與多種疾病的發(fā)病過程，如糖尿病、肥胖、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，因此，尋求安全高效的抗炎藥物已成為國內(nèi)外研究的熱點之一。天然藥物，尤其是中藥，具有豐富的化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性。而從天然藥物中獲取結(jié)構(gòu)新穎、機制獨特的化合物是發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的重要途徑。
　　為了獲得具有抗炎活性的先導(dǎo)化合物，在前期分別對溫郁金和佛光草提取物的三個溶劑萃取部位進行抗炎活性篩選的基礎(chǔ)上，發(fā)現(xiàn)溫郁金乙酸乙酯萃取部位和佛光草石油醚萃取部位表現(xiàn)出較好的抗炎活性。本論文采用小

2、鼠急性炎癥模型，進一步證實溫郁金乙酸乙酯萃取物的抗炎作用。同時，運用正、反向硅膠柱色譜，半制備HPLC等現(xiàn)代分離手段，并結(jié)合NMR、MS、IR、UV等現(xiàn)代波譜學(xué)技術(shù)，對溫郁金乙酸乙酯萃取部位和佛光草石油醚萃取部位進行系統(tǒng)的化學(xué)成分分離和結(jié)構(gòu)鑒定，并利用Griess法對分離得到的化合物進行抗炎活性分析。
　　結(jié)果表明溫郁金乙酸乙酯萃取物對急性炎癥引起的毛細血管通透性增加和組織水腫呈現(xiàn)出良好的抑制效果，并能有效抑制耳組織TNF-α的表

3、達，但對IL-1β、IL-6無明顯的抑制作用，推測該萃取物的抗炎作用可能主要通過抑制TNF-α而實現(xiàn)。同時，從溫郁金的乙酸乙酯萃取部位共分離鑒定了16個化合物，它們分別為:elema-1,3,7(11),8-tetraen-8,12-1actam(1)、7β,8α-dihydroxy-1α,4αH-guai-9,11-dien-5β,8β-endoxide(2)、curcumenol(3)、neocurcumenol(4)、curcum

4、ol(5)、8α-hydroxy-1α,4β,7βH-guai-10(15)-en-5β,8β-endoxide(6)、oxycurcumenol(7)、alismoxide(8)、 procurcumenol(9)、(4S,5S)-(+)-germacrone-4,5-epoxide(10)、germacrone(11)、curdione(12)、7α-hydroxy-neocurdione(13)、hydroxyisigermafu

5、renolidc(14)、5-Isopropenyl-3,6-dimethyl-6-vinyl-5，6，7，7α-tetrah-ydro-4H-benzofuran-2-one(15)、curcumalactone(16)，其中，化合物1-2為新化合物;從佛光草石油醚萃取部位分離并鑒定了7個化合物，它們分別為化合物substolin(17)、substololide(18)、substolfuran(19)、6β-tigloyloxyg

6、lechomafuran(20)、dihydrotanshinone-I(21)、ursolic acid(22)、β-sitosterol(23)，其中，化合物17-19是新化合物。通過抗炎活性分析，發(fā)現(xiàn)化合物elema-1，3，7(11)，8-tetraen-8，12-1actam(1)、curcumol(5)、hydroxyisigermafurenolide(14)、ursolic acid(22)表現(xiàn)出較強的NO抑制活性。