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文檔簡介
1、糖尿病(Diebetesmellitus，DM)是一種嚴重威脅人類健康的常見慢性終身疾病，其中約有90％的糖尿病患者為非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM，Ⅱ型)，許多糖尿病患者伴有血脂異常。胰島素抵抗是Ⅱ型糖尿病患者的主要病理生理特征，PPARγ(PeroxisomeProliferators-ActivatedReceptorγ)激動劑為胰島素增敏劑，但同時會增加患者體重。PPARα激動劑具有降血脂作用，PPARα/γ雙重激動劑在提高胰
2、島素敏感性的同時具有降血脂作用。因此，對Ⅱ型糖尿炳治療有著非常重要的意義。 近幾年分子生物學研究表明，PTPases在胰島素信號途徑中起到重要的負調(diào)節(jié)作用，而其中蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酯酶1B(ProteinTyrosinePhosphatase1B，PTPlB)的作用尤其顯著。因此，PTPlB的抑制劑能夠增強胰島素的敏感性，有治療Ⅱ型糖尿病以及肥胖等病癥。 本文基于PPARα/γ受體的結(jié)構(gòu)，以PPARα/γ雙重激動劑的先導(dǎo)結(jié)
3、構(gòu)MCC-555為模板分子，對其噻唑烷二酮部分進行結(jié)構(gòu)改造，設(shè)計了一系列2-酰胺-3-[6-(2-氟-苯甲氧基)-萘-2-基]-丙酸類化合物。 本研究共合成了目標化合物22個，結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR、MS、13C-NMR驗證。所合成的化合物分別進行與PPARα/γ受體結(jié)合實驗研究和對PTPlB抑制活性研究。前者藥理結(jié)果測試正在進行中；對PTPlB抑制活性初步結(jié)果顯示，此類化合物對PTPlB均具有抑制活性，其中有10個化合物的抑制活性
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