L-苯丙氨酸衍生物的合成及凝膠化探究.pdf_第1頁(yè)
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1、S-布洛芬具有良好的消炎作用，但存在半衰期短等問(wèn)題。L-苯丙氨酸是人體必需氨基酸之一，具有良好的生物相容性與降解性，被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥中。將S-布洛芬接枝到氨基酸上，制備凝膠，通過(guò)凝膠藥物緩釋的方法來(lái)解決其需頻繁給藥的問(wèn)題成為可能。
　　本文以S-布洛芬、L-苯丙氨酸為起始原料，經(jīng)甲酯化、?；?、酰胺化、酯的水解等反應(yīng)合成了目標(biāo)產(chǎn)物E（N-[2-[4-異丁基苯基]丙?；鵠-L-苯丙氨?；?L-苯丙氨酸），重點(diǎn)研究了各種反應(yīng)條件對(duì)合成反

2、應(yīng)的影響，確定了最佳合成條件。對(duì)所合成的中間體及目標(biāo)產(chǎn)物采用IR、1HNMR、13CNMR、ESI-MS等方法進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。
　　對(duì)合成的目標(biāo)產(chǎn)物 E的凝膠化進(jìn)行了探索性研究。研究結(jié)果表明：化合物 E在水（DMSO助溶）溶液中可以形成凝膠，最低凝膠濃度為1％，凝膠濃度從1%增加到4%時(shí)凝膠-溶膠相變溫度Tgel從35℃增大到50℃；化合物E在甲苯（THF助溶）溶液中可以形成熱可逆凝膠，最低凝膠濃度為6%，對(duì)此類凝膠采用SEM進(jìn)行

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