龍血竭有效部位質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究.pdf

1、糖尿病是一種復(fù)合病因的綜合病癥，無(wú)論發(fā)達(dá)國(guó)家還是發(fā)展中國(guó)家，糖尿病的發(fā)病率都在逐年上升，研制新型有效的降血糖藥物已是一個(gè)迫不及待的任務(wù)。而α-葡萄糖苷酶抑制劑是一種安全有效治療糖尿病的藥物。本實(shí)驗(yàn)室以血竭為研究對(duì)象，首次發(fā)現(xiàn)國(guó)內(nèi)外血竭均有較強(qiáng)的α-D-葡萄糖苷酶抑制活性。離體實(shí)驗(yàn)表明，國(guó)產(chǎn)龍血竭的抑制活性比α-D-葡萄糖苷酶抑制劑的代表藥物拜糖蘋高數(shù)百倍。實(shí)驗(yàn)結(jié)果說(shuō)明國(guó)產(chǎn)龍血竭是一種極有開發(fā)前景的降血糖新藥，確定血竭中降血糖活性部位、研

2、究不同黃酮類物質(zhì)的成分和活性有重要理論和實(shí)際意義。 實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果歸納如下： (1)在α-D-葡萄糖苷酶抑制活力實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)下，采用超臨界流體萃取和丙酮提取法，制備具有良好降血糖效果的龍血竭膠囊制劑。對(duì)原料藥和膠囊制劑進(jìn)行質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究，包括鑒別和有效成分含量測(cè)定，及穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)。結(jié)果表明制劑的有效成分含量大于50％，在高溫、高濕度條件下穩(wěn)定性較好，在長(zhǎng)時(shí)間強(qiáng)光照下，有效成分含量會(huì)有所降低，因此，原料和制劑要避光保存。 (

3、2)采用溶劑除雜、pH梯度萃取法得到龍血竭中三種酸度不同的游離黃酮類物質(zhì)，并對(duì)抑制活性較強(qiáng)的弱酸性成分進(jìn)一步分離純化得到2個(gè)化合物，通過(guò)IR、UV、EI-MS、NMS(1H-NMR、13C-NMR、HSQC)等光譜解析，鑒定為：7-羥基-4’-甲氧基黃烷、4'-羥基-2，4，6-三甲氧基雙氫查耳酮。 (3)通過(guò)對(duì)血竭原粉及各分離提取所得部位進(jìn)行α-D-葡萄糖苷酶活抑制力研究，發(fā)現(xiàn)當(dāng)用不同極性的溶劑除去無(wú)效組份后，它的酶抑制活力逐