小金丸軟膠囊制劑工藝及質(zhì)量標準研究.pdf

1、傳統(tǒng)的中藥劑型(丹、丸、散、膏)，歷史悠久，為后世廣為應(yīng)用，但也存在諸多不足，尤其不能適應(yīng)中藥現(xiàn)代化要求，使中藥無法走向世界醫(yī)藥主流市場。中藥劑型的現(xiàn)代化與質(zhì)量的標準化研究是保障中成藥質(zhì)量的根本，也是真正實現(xiàn)中藥現(xiàn)代化的必由之路。鑒于此，本項目以小金丸為研究對象，在制劑工藝與質(zhì)量標準兩方面進行了有益的嘗試。 小金丸收載于《中國藥典》2005版一部，由楓香脂、制草烏、木鱉子、地龍、五靈脂、乳香、沒藥、當歸、麝香和香墨十味藥材組成。

2、具有散結(jié)消腫，化淤止痛功效。用于痰氣凝滯所致的瘰疬、癭瘤、乳巖、乳癖，癥見肌膚或肌膚下腫塊一處或數(shù)處，推之能動，或骨及骨關(guān)節(jié)腫大、皮色不變、腫硬作痛。 目的：研制小金丸軟膠囊。制訂小金丸軟膠囊的制劑工藝，建立小金丸軟膠囊的質(zhì)量標準。考察制劑的穩(wěn)定性。 方法： (1)以軟膠囊內(nèi)容物的沉降比和流動性作為內(nèi)容物穩(wěn)定性指標，通過正交試驗優(yōu)選軟膠囊內(nèi)容物中輔料的最佳配方。 (2)采用薄層色譜法對制劑處方中當歸、地龍

3、、乳香、沒藥、木鱉子、人工麝香進行定性鑒別，對制劑中烏頭堿作限量檢查。采用HPLC法對制劑中的阿魏酸進行含量測定。 (3)按《中國藥典》2005年版一部附錄膠囊劑項下的有關(guān)規(guī)定，對制劑的裝量差異和崩解時限進行檢查。 (4)參照“中藥新藥穩(wěn)定性試驗要求”中膠囊劑的穩(wěn)定性考核項目，對軟膠囊成品作初步穩(wěn)定性考察。 結(jié)果：通過處方篩選，確定藥材粉與大豆油1.12∶1配比，蜂蠟、吐溫-80、硬脂酸分別占內(nèi)容物的4％、1.5

4、％、1％的比例下，制成的內(nèi)容物流動性好，混懸液穩(wěn)定性較高。 定性鑒別中，供試品色譜在與對照藥材色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點或熒光斑點；陰性對照品在與對照藥材色譜相應(yīng)的位置上，不顯任何顏色的斑點，方法具有專屬性。烏頭堿限量檢查結(jié)果顯示，試制的樣品中烏頭堿在限量范圍內(nèi)。 含量測定中，阿魏酸濃度在3～18μg.ml<'-1>范圍內(nèi)與其峰面積積分值之間線性關(guān)系良好，Y=100708.7X+24，r=0.9991(n=5)；

5、平均回收率為100.6％，RSD=1.86％；精密度良好(RSD=0.55％)；重復性良好(RSD=1.41％)。應(yīng)用此方法對5批小金丸軟膠囊進行含量測定，根據(jù)測定結(jié)果，小金丸軟膠囊每粒含當歸的量以阿魏酸計，不得少于6.0μg。 三批樣品的制劑檢查項目進行檢查，結(jié)果顯示，性狀：棕褐色；裝量差異<±10％；崩解時限<1h；符合中國藥典2005年版一部制劑通則項下的要求。三批樣品初步穩(wěn)定性考察，結(jié)果室溫下3個月內(nèi)基本穩(wěn)定。