高效有機伯胺催化劑在鹽水中對不對稱直接Aldol反應的研究.pdf

1、不對稱有機合成近年來取得了突破性的研究進展。不對稱Aldol反應是C-C鍵形成的重要反應之一，其反應生成的化合物是許多天然產(chǎn)物合成和藥物合成的中間體。由于水是價格低廉，安全和對環(huán)境友好的天然溶劑，并且避免了有機溶劑的污染問題，所以在水介質(zhì)中的催化不對稱Aldol反應是另一個重要的研究領域。近年來，色氨酸，多肽，脯氨酸及其衍生物作為有機小分子催化劑在水介質(zhì)中的不對稱Aldol反應研究中取得了很大的成功。目前報道的有效手性催化劑大多都是以脯

2、氨酸衍生的仲胺，而伯胺類有機催化劑取得良好催化效果的報道卻很少。 本文以廉價易得的天然氨基酸為原料，合成出一系列的有機伯胺類催化劑1a-1f。在加入有效添加劑DNP的情況下，伯胺催化劑1a-1f在水溶劑中催化不對稱Aldol反應并取得了滿意的效果。 我們發(fā)現(xiàn)用飽和食鹽水替代有機溶劑去催化不對稱Aldol反應能大幅提高有機催化劑的對映選擇性，縮短反應所需的時間，而且在減少配體用量至5％的情況下，依然能有效催化大多數(shù)的反應，