羅丹寧衍生物的合成與抗菌活性的研究.pdf

1、由于包括新出現(xiàn)的傳染病和越來越多的耐藥微生物病原體等治療因素，治療細菌感染仍然是一個重要的而且具有挑戰(zhàn)性的問題。盡管臨床上出現(xiàn)了大量的抗生素和化學療法，但是在過去幾十年中，原有的以及新出現(xiàn)的抗生素耐藥菌株仍然構(gòu)成嚴重的威脅，因此需要新的類抗菌藥物的出現(xiàn)。
　　我們把酰腙結(jié)構(gòu)和羅丹寧-3-脂肪酸拼合成一個分子，設計并合成了一系列羅丹寧-3-脂肪酸衍生物(I-V)并測試他們的抗菌活性。此外我們將芐氧基查爾酮結(jié)構(gòu)與羅丹寧苯基丙酸拼合在一

2、起，合成了一系列含有羅丹寧苯基丙酸的查爾酮結(jié)構(gòu)。這些化合物的抗菌活性有顯著對抗革蘭氏陽性細菌,特別是臨床耐藥菌，其中化合物IIk和IIIk表現(xiàn)出最好的抗菌活性，其對抗耐藥菌的最小抑菌濃度為2-4μg/mL。因此對他們測試了細胞毒性，在有效的抗菌濃度濃度下沒有表現(xiàn)出毒性。但是，所有化合物對革蘭氏陰性菌大腸桿菌1356在64μg/mL濃度條件下均沒有抑制作用。
　　另外，我們設計合成了一系列含羅丹寧苯丙酸結(jié)構(gòu)的查爾酮衍生物，并對化合物