新型酰腙類活性化合物篩選及作用機(jī)制初步研究.pdf

1、酰腙類化合物具有較高的殺菌、除草、抗病毒、抗腫瘤等生物活性。沒食子酸是農(nóng)藥、醫(yī)藥的重要中間體，以它為原料合成的一系列化合物具有一定的抗腫瘤活性，貴州擁有豐富的沒食子酸資源。本中心以沒食子酸為先導(dǎo)化合物合成了一系列酰腙類新化合物，進(jìn)行綠色新農(nóng)藥、新型醫(yī)藥的聯(lián)合開發(fā)。抑菌實(shí)驗(yàn)未見該類化合物有理想的抑菌活性，抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)表明，在細(xì)胞水平具有較好的抗腫瘤的活性。 以培養(yǎng)細(xì)胞為實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?，采用MTT、SRB等實(shí)驗(yàn)方法，篩選出化合物0504

2、0在較低濃度下能較強(qiáng)地抑制雄性非依賴性前列腺癌細(xì)胞PC3、入乳腺癌細(xì)胞Bcap-37、人胃癌細(xì)胞BGC823、表皮癌細(xì)胞A431等腫瘤細(xì)胞的增殖。并對(duì)其抗腫瘤作用機(jī)制進(jìn)行了初步探討，為酰腙類藥物的研制和開發(fā)提供科學(xué)依據(jù)。 實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，化臺(tái)物05040對(duì)PC3細(xì)胞的半數(shù)抑制濃度(IC50)為0.4610μmol/L，低于陽性對(duì)照藥物順鉑(1.9281μmol/L)。順鉑作用于PC3細(xì)胞后，蘇木素-伊紅染色(HE染色)，顯微鏡下可