α-芳基丙酸選擇性合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、α-芳基丙酸(α-arylpropanic acid)是一類廣泛使用的非甾體抗炎藥,其獨特的解熱、消炎和鎮(zhèn)痛作用,越來越為人們所接受.特別是萘普生,由于它的療效高,副作用小等優(yōu)點,已成為藥物市場的主流產(chǎn)品.但由于(R)-萘普生對肝臟的副作用大,現(xiàn)在人們普遍趨向于使用單一手性(S)-(+)-萘普生產(chǎn)品.該論文優(yōu)化了傅氏烷基化反應(yīng)合成α-芳基丙酸的方法,用硝基甲烷和三乙胺分別代替毒性大的硝基苯和吡啶,得到了滿意的試驗結(jié)果;并對三種烷基化試劑

2、:對甲苯磺酸乳酸乙酯、丙烯醇及環(huán)氧丙烷所進行的反應(yīng)進行了研究對比.該論文的另一創(chuàng)新之處是采用面包酵母對中間體:α-亞甲基苯乙酸乙酯、α-亞甲基苯乙氰和α-亞甲基苯乙酸分別進行還原,并對還原產(chǎn)物的種類及結(jié)構(gòu)通過氣質(zhì)聯(lián)用進行了分析,提出了合理的解釋,而且針對三種前體的特點分別采用了Wittig-Horner反應(yīng)、mannich反應(yīng)和氰水解反應(yīng)及卡賓法等合成方法,比較了各種合成途徑,提出了一條簡易合成α-亞甲基苯乙酸的方法,中間體主要通過紅外

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