基于LoloatinC的系列假環(huán)多肽的設計合成及抑菌機理的初步研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、Loloatin C 是從熱帶海洋細菌的實驗室培養(yǎng)物中發(fā)現、分離得到的環(huán)十肽化合物,大量實驗結果顯示它對革蘭氏陽性菌及陰性菌均表現出很好的活性。前人通過滑動圖窗的方法將Loloatin C分為南、中、北三個環(huán)六肽,成功合成得到環(huán)肽,并進一步進行藥敏實驗,結果發(fā)現藥核是包含–D-Tyr-Pro-Trp-D-Phe-片段的環(huán)狀化合物。
   我們采用固相及液相合成法,設計并合成一系列包含–D-Tyr-Pro-Trp-D-Phe-片段

2、的假環(huán)肽化合物,期望得到活性更好的假環(huán)肽化合物。
   為了初步了解Loloatin C的抑菌機制,我們研究了未經處理及在CCCp預處理情況下Loloatin C 對大腸桿菌生長的抑制情況,以及以乳糖為誘導劑作用下大腸桿菌的β-半乳糖苷酶的活性。
   研究結果:(1 )成功合成5個線性多肽前體(S1 -1、S1 -2、S、S2 -1、S2 -2)及3個假環(huán)肽化合物(C1 -2、C2 -1、C2 -2),線性多肽前體的總

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