合成6-氟-5-溴吲哚的工藝研究.pdf

1、StudyontheProcessforthePreparationof5Bromo6Fluoro1HIndoleByKeWooSupervisor：APYongHongLiMedicinalChemistryDepartmentofChemistryMay2011摘要摘要吲哚類化合物作為自然界分布最為廣泛的雜環(huán)類物質(zhì)，在醫(yī)藥、化工等應(yīng)用方面具有越來越重要的作用。由于吲哚類化合物各種各樣的生物活性，對吲哚及其衍生物的合成工藝進(jìn)行研究具有

2、重要的意義。6氟5溴吲哚作為具有重要應(yīng)用價值的醫(yī)藥中間體，國內(nèi)對其合成路線卻幾乎沒有文獻(xiàn)的報道。本文設(shè)計了6氟5溴吲哚的合成方法，選擇了便宜易得的反應(yīng)起始原料間氟苯胺，經(jīng)過氨基保護(hù)、兩步親電反應(yīng)、Sonogashim反應(yīng)成功構(gòu)建了生成吲哚結(jié)構(gòu)所需的碳碳鍵骨架，后在堿性條件下成功得到目標(biāo)產(chǎn)物。本文研究了合成目標(biāo)產(chǎn)物的最佳工藝條件，控制了中間產(chǎn)物形成異構(gòu)的比率，簡化了各個反應(yīng)的后處理過程，使其在中間產(chǎn)物無復(fù)雜分離的情況下，五步總收率接近60