抗抑郁藥鹽酸舍曲林的合成工藝研究.pdf_第1頁(yè)
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1、舍曲林是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑中的一種,由美國(guó)輝瑞公司在20世紀(jì)90年代初開發(fā)上市,能幫助提高機(jī)體的能力,有效地減輕病人的抑郁癥狀,包括煩躁情緒,并能減輕持續(xù)性的疲勞癥狀以及焦慮狀態(tài)。鹽酸舍曲林作為一種新型的抗抑郁藥物,正在臨床上受到越來(lái)越多人的青睞。
　　 本文以鄰二氯苯與1-萘酚為原料,以無(wú)水三氯化鋁為催化劑,經(jīng)過(guò)傅克反應(yīng)得到舍曲林的重要中間體4-(3,4-二氯苯基)-1-萘滿酮,再與甲胺的醇溶液進(jìn)行縮合得到舍曲林亞胺

2、,經(jīng)過(guò)還原得到順式舍曲林,再以D-(-)扁桃酸為手性拆分劑進(jìn)行旋光拆分,成鹽得到具有藥學(xué)活性的順式右旋舍曲林鹽酸鹽。
　　 在合成中間體4-(3,4-二氯苯基)-1-萘滿酮時(shí),本文以反應(yīng)物之一的鄰二氯苯直接為反應(yīng)溶劑,并采用單因素實(shí)驗(yàn)法和正交實(shí)驗(yàn)法確定最佳實(shí)驗(yàn)條件。在舍曲林亞胺的合成中,本文參考其他資料,并根據(jù)反應(yīng)原理,加入甲酸作為催化劑,加速了反應(yīng)的進(jìn)行。在對(duì)舍曲林亞胺還原時(shí),本文選擇了幾種不同的還原方法,對(duì)比了硼氫化鈉為催化

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