一種乙醇脫氫酶抑制劑甲吡唑及抗癌藥物Axitinib的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、急性酒精中毒對大腦皮層及皮層下的中樞系統(tǒng)產(chǎn)生嚴重的抑制作用,引起呼吸循環(huán)系統(tǒng)衰竭,甚至死亡。因此采取有效的急救手段治療酒精中毒在臨床領域具有重要意義。本文研究的主要目的是對一種乙醇脫氫酶抑制劑——甲吡唑已報道的合成路線進行探討優(yōu)化,進而提出適用于工業(yè)化生產(chǎn)的工藝條件。
  甲吡唑化學名為4-甲基吡唑,是一種乙醇脫氫酶抑制劑,由Orphan Medical公司生產(chǎn),1997年美國FDA批準了甲吡唑用于治療乙二醇中毒。2000年FDA

2、將甲醇中毒的治療也納入甲吡唑的治療范圍內(nèi)。此外,甲吡唑也可用于乙醇中毒的解酒,通過抑制乙醇脫氫酶來減少乙醇代謝物乙醛的積累,進而達到治療目的。
  甲吡唑合成工藝為將水合肼與異丁烯醛混合均勻后,于160℃條件下滴加到70%濃硫酸和碘化鉀的混合溶液中。待加料完畢,加熱蒸除去水。反應收率在80%左右,加料可直接使用恒壓低液漏斗,避免用注射器緩慢滴加。操作更為簡便,反應收率較高,成本低廉,適用于工業(yè)化生產(chǎn)。應用這種工藝條件制備的甲吡唑再

3、進行成鹽實驗,制得的甲吡唑磷酸鹽和甲吡唑硝酸鹽無異味,安全指數(shù)高,性質穩(wěn)定,不易吸潮,可用作解酒藥物,于飲酒前服用。
  阿西替尼(axitinib),商品名為Inlyta,是由輝瑞公司研發(fā)的一種口服多靶點酪氨酸激酶抑制劑。2012年1月美國FDA批準用于治療轉移性腎癌。其合成路線以2-甲基-5-硝基苯胺為起始原料,通過兩步重氮化得到6-碘吲唑;再選用2-巰基苯甲酸,通過硫硫鍵將兩個2-巰基苯甲酸偶聯(lián),再通過?;?、氨化,水解為2-

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