立體選擇性構(gòu)建五元及六元螺雜環(huán)氧化吲哚化合物.pdf

1、螺環(huán)氧化吲哚化合物由于具有非常重要的生物活性和在藥物先導(dǎo)化合物研究領(lǐng)域的廣泛應(yīng)用，引起了有機(jī)合成和藥物化學(xué)工作者極大的關(guān)注，并已經(jīng)出現(xiàn)在很多具有重要生物活性的天然及人工合成藥物分子中。雖然螺環(huán)氧化吲哚化合物的研究持續(xù)受到關(guān)注并且取得了很大的進(jìn)展，但是高立體選擇性地合成螺環(huán)氧化吲哚化合物的方法研究目前在有機(jī)合成領(lǐng)域仍是一個(gè)極具挑戰(zhàn)性的課題。
　　本文研究了靛紅、芐胺及芐叉丙酮衍生物的三組分1，3-偶極反應(yīng)，高區(qū)域選擇性及高產(chǎn)率地合成

2、了一系列新型的3，2'-螺吡咯環(huán)氧化吲哚化合物-4'-乙?；?3'，5'-二芳基螺-[吲哚-3，2'-吡咯]-2-酮和3'-乙?；?4'，5'-二芳基螺-[吲哚-3，2'-吡咯]-2-酮。非常有趣的是，該1，3-偶極反應(yīng)的區(qū)域選擇性可以簡(jiǎn)單地通過(guò)加入水或4-硝基苯甲酸兩種不同的添加劑進(jìn)行調(diào)控，并研究了底物上取代基效應(yīng)對(duì)反應(yīng)區(qū)域選擇性的影響。
　　另一方面，利用有機(jī)小分子催化劑催化靛紅和芳香烯酮的雜Diels-Alder反應(yīng)，高非對(duì)