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文檔簡介
1、抗生素是人類歷史上具有重要意義的一項發(fā)明，使得人們從細菌的感染中解救出來，但是因為人們不合理使用抗生素，再加上細菌本身的不斷進化適應，抗生素的耐藥性問題很早就顯示出來。特別是耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA)及含有新德里金屬β-內(nèi)酰胺酶(New Delhi metallo-lactamase-1，NDM-1)細菌等超級耐藥細菌的發(fā)現(xiàn)，引起了世界范圍
2、內(nèi)的廣泛不安和高度關注。
本論文將吲哚滿二酮類化合物與苯胺基硫脲類化合物，在保持原來活性基團的基礎上有效地組合起來，設計并合成出具有不同結(jié)構(gòu)的50個化合物（其中47個新化合物），這些化合物的結(jié)構(gòu)都經(jīng)過了核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、紅外光譜、高分辨質(zhì)譜及元素分析的確認。生物活性測試結(jié)果表明化合物Ⅱ-5、Ⅱ-6、Ⅱ-14、Ⅱ-26對金黃色葡萄球菌標準株的最低抑菌濃度為0.78μg/mL，化合物Ⅱ-3、ⅡⅡ-5、Ⅱ-6、Ⅱ-14、Ⅱ
3、-17、Ⅱ-19、Ⅱ-21、Ⅱ-22、Ⅱ-23、Ⅱ-26、Ⅱ-27、Ⅱ-29、Ⅱ-30、Ⅱ-31、Ⅱ-33、Ⅱ-34、Ⅱ-35對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA，Chaoyang)最低抑菌濃度為0.39μg/mL，化合物Ⅱ-6對耐萬古霉素腸球菌(VRE-309)最低抑菌濃度達到1.56μg/mL，這些化合物的抑制活性均優(yōu)于已商品化的萬古霉素、甲氧西林;該類部分化合物對NDM-1也表現(xiàn)出極好的抑制活性。這些研究可以為制備新型有效抗耐藥菌
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