一鍋法串聯(lián)合成喹唑啉化合物和2-芳雜環(huán)苯并噻唑化合物.pdf

1、雜環(huán)化學(xué)是是有機(jī)化學(xué)研究最活躍的領(lǐng)域之一，在有機(jī)化學(xué)中占有舉足輕重的地位。雜環(huán)化合物廣泛地存在于自然界中，據(jù)統(tǒng)計(jì)，目前發(fā)現(xiàn)雜環(huán)化合物的數(shù)量驚人，其數(shù)量占有機(jī)化合物總數(shù)的三分之一。氮雜環(huán)化合物通常有獨(dú)特的生物和藥物活性，其結(jié)構(gòu)容易引進(jìn)不同的官能基團(tuán)進(jìn)行修飾，從而得到具有不同化學(xué)性質(zhì)的物質(zhì)，進(jìn)而促使其廣泛地應(yīng)用于藥學(xué)，染料，農(nóng)學(xué)等不同領(lǐng)域。
　　喹唑啉類衍生物和2-芳雜環(huán)苯并噻唑衍生物都有良好的生物和藥物活性，如殺菌、殺蟲、抗病毒、抗

2、高血壓、抗腫瘤等活性。大量的喹唑啉類衍生物和2-芳雜環(huán)苯并噻唑衍生物被研發(fā)成臨床藥物，如殺菌劑氟喹唑，抗癌藥易瑞沙，降壓藥鹽酸哌唑嗪，抗瘧藥硝唑，抗癌藥物PMX610，肪酸酰胺水解酶抑制劑等。此外因?yàn)樗麄兲厥獾臒晒庑再|(zhì)而廣泛的應(yīng)用于工業(yè)染料，功能材料，熒光探針等領(lǐng)域。
　　本論文主要研究一鍋法串聯(lián)反應(yīng)合成喹唑啉化合物和2-芳雜環(huán)苯并噻唑。第二章主要介紹銅催化一鍋多組分合成喹唑啉化合物。該反應(yīng)以2-氨基苯甲酰類化合物和醋酸銨為原料，

3、氯化亞銅為催化劑，氧氣為氧化劑，醋酸為酸，在各種含有sp3碳的溶劑中110℃反應(yīng)12 h，得到中等收率的喹唑啉化合物。該反應(yīng)過程中，銅催化劑有價(jià)格低廉，容易制備，催化效率高的優(yōu)點(diǎn)。醋酸銨是中便宜的氮源。氧氣是綠色環(huán)保，環(huán)境友好型的氧化劑。溶劑充當(dāng)兩種角色，既是溶劑又是反應(yīng)物，大大地提高了反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性。這種方法簡單、高效，在合成有生物和藥物活性的雜環(huán)化合物領(lǐng)域有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
　　第三章主要介紹了以苯并噻唑和2-甲基芳雜環(huán)化合