噻唑啉酮類化合物的合成研究.pdf

1、噻唑啉酮類化合物是一類重要的雜環(huán)化合物，因具有特有的生物活性，如抗癌、抗真菌、抗結核、催眠、抗痙攣、驅蟲和強心血管作用等，而被廣泛應用于醫(yī)藥領域。此外，它們也是一類重要的化工原料，是染料、農藥的合成中間體，因而倍受關注。
　　 我們以2-氨基-5-芳氧亞甲基/芳基-1,3,4-噻二唑為原料，合成了四類含1,3,4-噻二唑環(huán)的雜環(huán)衍生物。希望能夠從簡單的原料出發(fā)，在溫和的條件下經(jīng)過簡單的步驟制得具有潛在高生物活性的化合物。本論文的

2、主要工作是4-噻唑啉酮類雜環(huán)化合物和2-取代氨基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成研究，共分為兩大部分：
　　 第一部分含1,3,4-噻二唑環(huán)的4-噻唑啉酮類化合物的合成第一章綜述了4-噻唑啉酮及其衍生物的生物活性及其合成研究進展，以及微波輻射技術在有機雜環(huán)化合物合成中的應用。
　　 第二章2-氨基-5-芳氧亞甲基/芳基-1,3,4-噻二唑與氯乙酰氯反應合成中間體2-氯-N-(5-芳氧亞甲基/芳基-1,3,4-噻二唑)-2

3、-乙酰胺，后者在微波輻射條件下，與硫氰酸銨反應合成了2-(5-芳氧亞甲基/芳基-1,3,4-噻二唑-2-亞胺基)-4-噻唑啉酮類化合物。并分別考察了原料配比、溶劑、微波輻射功率以及輻射時間等多種因素對反應的影響，從而優(yōu)選出較佳反應條件。
　　 第三章2-(5-芳氧亞甲基-1,3,4-噻二唑-2-亞胺基)-4-噻唑啉酮與芳香醛發(fā)生類Knoevenagel縮合反應合成了一系列2-(5-芳氧亞甲基-1,3,4-噻二唑-2-亞胺基)-5

4、-芳基亞甲基-4-噻唑啉酮類化合物。
　　 第四章在微波輻射條件下，以2-氨基-5-芳氧亞甲基-1,3,4-噻二唑、芳香醛和巰基乙酸為原料，三組分一鍋法合成了2-芳基-3-(5-芳氧亞甲基-1,3,4-噻二唑基)-4-噻唑啉酮類化合物。該法與傳統(tǒng)加熱法相比具有反應時間短、產(chǎn)率高等優(yōu)點。
　　 第二部分2-取代氨基-5-芳氧亞甲基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成第五章綜述了近年來2,5二取代-1,3,4-噻二唑類化合物的生