基于天然產(chǎn)物查爾酮衍生物及其配合物的抗菌活性研究.pdf

1、查爾酮類化合物是一類廣泛存在于甘草、紅花以及補(bǔ)骨脂等藥用植物中的天然有機(jī)黃酮類化合物，其分子結(jié)構(gòu)能與不同的受體結(jié)合，因此具有廣泛的生物活性，比如抗腫瘤、抗菌、抗炎和抗寄生蟲(chóng)等。苯并咪唑作為含氮的富電子雜環(huán)體系，可與含有空軌道的金屬離子形成配合物。苯并咪唑查爾酮類衍生物是一種優(yōu)秀的先導(dǎo)化合物，在查爾酮的母體上有十多個(gè)可能或者已經(jīng)被取代的位置，具有很大的結(jié)構(gòu)修飾變化潛力。因此對(duì)含苯并咪唑基查爾酮類化合物及其配合物的研究是一項(xiàng)十分有意義的工作

2、。
　　本文制備了一系列含苯并咪唑基的查爾酮類化合物及其配合物，并對(duì)他們的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了質(zhì)譜、核磁、紅外和熒光等表征。
　　主要工作如下：
　　1.以鄰苯二胺、乳酸、吡啶醛和水楊醛為原料，反應(yīng)合成了5個(gè)配體((E)-1-（1H-苯并咪唑-2-基）-3-（吡啶-2-基）-2-丙烯-1-酮)（L1）、((E)-1-（1H-苯并咪唑-2-基）-3-（吡啶-3-基）-2-丙烯-1-酮)（L2）、((E)-1-（1H-苯并咪唑-2-

3、基）-3-（吡啶-4-基）-2-丙烯-1-酮)（L3）、（（E）-1-（1H-苯并[d]咪唑-2-基）-3-（2-羥基苯基）-2-丙烯-1-酮）（L4）和L2的衍生物（2-[5-（吡啶-3-基）-4,5-二氫-1H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑）（L5）。以2-乙?；讲⑦溥蚝王ｋ聻樵虾铣闪?個(gè)配體（N'2。N'6-雙((E)-1-（1H苯并[d]咪唑-2-基）亞乙基）吡啶-2,6-甲酰肼）（S1）、(N'1，N'6雙（（Z）-1-

4、（1H-苯并[d]咪唑-2-基）亞乙基）己二酰肼)（S2）和（N'1。N'3雙（（Z）-1-（1H-苯并[d]咪唑-2-基）亞乙基）丙二酰肼）（S3），并對(duì)它們的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了質(zhì)譜、核磁、紅外的表征。
　　2.以配體L1、L2、L3、L5、和S1合成了一系列過(guò)渡金屬配合物，并對(duì)配體和配合物的熒光性能進(jìn)行了表征和分析。結(jié)果表明，Zn(II)離子的加入一般都會(huì)使配合物的熒光發(fā)射強(qiáng)度增強(qiáng)，但是其它幾種金屬如Cu(II)，Ni(II)，Mn(

5、II)，Cd(II)等形成的配合物熒光發(fā)射強(qiáng)度整體是降低的，甚至有的會(huì)導(dǎo)致熒光熄滅。
　　3.對(duì)上述配體和配合物進(jìn)行了抗菌活性研究，并對(duì)其抗菌活性的規(guī)律做了總結(jié)。結(jié)果表明，合成的5個(gè)配體和18個(gè)配合物對(duì)大腸桿菌、白色葡萄球菌、沙門氏菌、藤黃八疊球菌均有不同程度的抑制作用，對(duì)枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、蠟狀芽孢桿菌三種細(xì)菌的抑制作用相對(duì)較弱，并且配體L3和L5表現(xiàn)出廣譜抗菌活性。金屬離子的引入使得配合物的抗菌活性與配體的抗菌活性有