檸條籽化學成分及生物活性研究.pdf

1、豆科錦雞兒屬植物全世界大約有100余種，主要分布于歐亞大陸，從北歐到中亞，東到俄羅斯、日本、韓國，南到尼泊爾、不丹等地都有分布，主要生長在干旱和半干旱地區(qū)。我國產(chǎn)62種，9變種，12變型，主要分布在我國東北、華北、西北和西南各省區(qū)，該屬植物具有很好的防風固沙作用，對沙漠的治理起著重要的作用。
　　 錦雞兒屬在中國作為藥用植物有著悠久的歷史，蒙古醫(yī)藥和西藏醫(yī)藥認為其滋陰養(yǎng)血、健脾、促進血液循環(huán)等功效，他們用錦雞兒屬的植物治療發(fā)燒、

2、咽喉腫痛、炎癥、傷口感染、眩暈乏力、婦科疾病等。近些年來研究表明錦雞兒屬植物富含黃酮類、二苯乙烯類、萜類等成分，這些成分也顯示出了一系列活性如：抗炎、抗氧化、抗菌、鎮(zhèn)痛等活性。檸條籽在民間作為治療咽喉腫痛的藥物來使用，但是由于對其研究的嚴重缺乏，導致活性部位和活性成分不明確以及沒有可行的質(zhì)量標準，檸條籽藥材品種的混亂及質(zhì)量的參差不齊必將對該生藥的使用產(chǎn)生不利的影響。另外，錦雞兒屬的植物具有很好的防風固沙作用，對沙漠的治理起著很好的功效，

3、而檸條籽藥用其種子，不會對其植株造成損害，因此不會破壞植被。若將檸條籽開發(fā)成中藥，將產(chǎn)生很好的經(jīng)濟效益和生態(tài)效益。
　　 因此，我們對檸條籽子進行活性部位和活性成分的跟蹤篩選，闡明其活性物質(zhì)基礎(chǔ)，為將其開發(fā)成新藥打下基礎(chǔ)。本課題主要涵蓋以下幾方面內(nèi)容：
　　 一、活性物質(zhì)基礎(chǔ)研究
　　 以二甲苯所致小鼠耳腫脹為抗炎模型，對檸條籽子的80％乙醇提取物及其石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取的各部位進行抗炎活性篩選

4、，發(fā)現(xiàn)乙酸乙酯部位和正丁醇部位為檸條籽中的活性部位。采用柱層析和制備薄層色譜等方法從活性部位中分離出42個化合物，并應(yīng)用理化常數(shù)測定和光譜（UV, IR, MS, 1H-NMR, 13C-NMR, 2D-NMR）分析技術(shù)鑒定了其中的39個化合物，其中6個為新化合物?；衔镱愋椭饕腥祁?，黃酮類，甾體類以及一些小分子酚性化合物等，其主要成分為齊墩果烷型三萜皂苷，并顯示出一定的藥理活性。從檸條籽中分離的得到化合物分別為：
　　 二

5、、生物活性研究
　　 對總提取物進行二甲苯致小鼠耳腫脹的抗炎模型進行活性篩選實驗，并篩選出了活性部位，從活性部位分離鑒定出39化合物，其中六個新化合物。進一步對含量較多的單體化合物齊墩果烷型三萜皂苷進行了抗炎、抗腫瘤、抗菌活性篩選。發(fā)現(xiàn)化合物Ntz-12、Ntz-13顯示了良好的體外一氧化氮生成抑制活性，其IC50分別為26.4 μM and 32.2 μM。 化合物Ntz-12、Ntz-13 顯示了一定的抗腫瘤活性（MCF-7