4-氨基嘧啶類化合物作為WNT信號通路Porcupine蛋白抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本文對4-氨基嘧啶類化合物作為WNT信號通路Porcupine蛋白抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及活性進(jìn)行了研究。WNT信號通路是一條重要的胚胎通路。在胚胎時期，它能夠促進(jìn)細(xì)胞的增殖、分化，如果被阻斷會導(dǎo)致胚胎發(fā)育缺陷；在成年時期，WNT信號通路一般處于失活狀態(tài)，它的異常激活與許多癌癥的發(fā)生與發(fā)展有密切關(guān)系，比如：結(jié)腸癌、直腸癌以及乳腺癌等。Porcupine蛋白是這條通路中一個關(guān)鍵的組成部分，抑制Porcupine蛋白能夠阻斷WNT信號通路，這可

2、能會成為抗腫瘤的一種新途徑。目前針對WNT信號通路已經(jīng)發(fā)表了很多小分子抑制劑，但都還處在研發(fā)階段，其中諾華公司開發(fā)的Porcupine蛋白小分子抑制劑LGK974處于一期臨床研究階段。在本實(shí)驗(yàn)室的工作基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)并合成了47個以4-氨基嘧啶為骨架的新型Porcupine蛋白小分子抑制劑，并進(jìn)行了活性測試。我們篩選出了一些活性與LGK974相當(dāng)甚至要明顯優(yōu)于LGK974的化合物，其中化合物F10、F21、F40和F42的IC50分別為0.2

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