薄層色譜法拆分幾種β-受體阻滯劑藥物的研究.pdf

1、許多藥物或生理上非常重要的化合物都是手性的，這些化合物的光學異構(gòu)體在藥理上有較大的差異，在某些情況下，其光學異構(gòu)體也許會產(chǎn)生難以預料的副作用。因此，為提高藥物活性，降低副作用以及指導藥物生產(chǎn)和質(zhì)量控制，提供光學純化合物已成為生物化學和藥物學的一個重大課題。1992年FDA發(fā)布了手性藥物指導原則，要求所有在美國上市的消旋體新藥，均需提供詳細報告，說明藥物中所含對映體各自的藥理作用、毒性和臨床效果。因此，外消旋手性藥物的拆分非常重要。

2、 本文詳細分析了手性拆分技術(shù)的發(fā)展趨勢，綜述了現(xiàn)有的手性拆分方法，分析了各種方法的利弊。深入研究了D-10-樟腦磺酸銨作為薄層色譜流動相手性離子對添加劑拆分鹽酸普萘洛爾對映體，通過單因素實驗考察了展開體系、溫度、預飽和時間、pH、手性離子對試劑濃度以及濕度等的影響，得到了拆分的最佳色譜條件；采用β-環(huán)糊精固載薄層色譜法拆分了鹽酸普萘洛爾，并對拆分的流動相組成、配比和手性選擇體固載量進行了考察，優(yōu)化了分離條件，得到了拆分的最佳條件，并初