改良輔料Ⅰ質量及其緩釋作用的研究.pdf

1、目的：
　　闡明改良輔料Ⅰ的性質和緩釋作用，實現改良輔料Ⅰ對中藥復方緩釋制劑復雜成分的均衡釋放，為新輔料的申報提供資料。
　　方法：
　?、倮门蛎浂葴y定管、粘度計、溶出試驗儀等檢測輔料Ⅰ改良前后膨脹度、黏度、空白片擬溶出過程形態(tài)變化差異等性質。
　?、诶肬V雙波長法測定改良輔料Ⅰ直鏈、支鏈多糖的含量。
　?、垡钥瞻灼瑪M溶出過程形態(tài)變化差異為指標，研究改良輔料Ⅰ與其他輔料配伍變化，并闡述配伍后黏度變化對空

2、白片溶蝕率的影響。
　?、芤源椒教崛∥餅槟Ｐ退幬?，制備不同喘平方緩釋片。應用HPLC法測定喘平方緩釋片中麻黃堿、偽麻黃堿和東莨菪堿的釋放度，闡述緩釋片溶蝕率與釋放度的關系。利用相似因子法考察3種成分間的均衡釋放，并用不同數學模型進行擬合。⑤以吸濕率、膨脹度、黏度、支鏈多糖含量、釋放度等為指標，考察了不同影響因素下改良輔料Ⅰ和喘平緩釋片的穩(wěn)定性。
　　結果：
　?、俑牧己筝o料Ⅰ的膨脹度、黏度明顯較改良前大。輔料Ⅰ空白片

3、0.5 h內溶散完，而改良輔料Ⅰ空白片12 h時仍保持良好片形。
　?、谥ф湺嗵菣z測波長為539nm，參比波長為700nm，含量為81.6339％。
　?、鄄煌牧驾o料Ⅰ用量（40%、45%、50%）與糊精配伍，處方黏度分別為105cp、265cp、540cp,片劑溶蝕率依次降低。50%改良輔料Ⅰ分別與不同填充劑[乳糖、糊精-糖粉（1:1）、淀粉-糖粉（1:1）、糊精、微晶纖維素]配伍后，黏度分別為400cp、435cp、4

4、75cp、540cp、808.3cp，黏度：乳糖<糊精-糖粉（1:1）<淀粉-糖粉（1:1）<糊精<微晶纖維素,而溶蝕率：微晶纖維素>乳糖>淀粉-糖粉（1:1）>糊精>糊精-糖粉（1:1）。50%改良輔料Ⅰ+49%糊精+1%硬脂酸鎂（處方A空白片）為較優(yōu)單一緩釋輔料配比處方。20%改良輔料Ⅰ+5%HPMC-K4M+74%糊精+1%硬脂酸鎂（處方B空白片）為較優(yōu)復合緩釋輔料配比處方。黏度：處方A空白片>處方B空白片,溶蝕率：處方A空白片>

5、處方B空白片。
　?、芴幏紸、處方B含藥片緩釋效果和均衡釋放性最佳。處方3個指標成分釋放度與溶蝕度均成正相關關系。處方A、處方B中3個指標成分的釋放均是擴散-溶蝕作用協(xié)同控制。
　?、莩嗽诟邼駰l件下改良輔料Ⅰ略有吸潮，其余條件對改良輔料Ⅰ膨脹度、黏度等指標無明顯影響。應用不同因素影響后的改良輔料Ⅰ可獲得具有較好釋藥行為的喘平緩釋片。高溫、光照、低溫、加速1個月對喘平緩釋片體外累積釋放度影響小。高濕、加速6個月對其影響較大。