N-（氯煙?；┼徣〈蓟酋０返脑O計合成及除草活性的研究.pdf

1、磺酰脲(胺)類除草劑是近二十年來開發(fā)出的超高效、廣譜、低毒和高選擇性的除草劑.它通過抑制乙酰乳酸合成酶(ALS酶)的活性來抑制植物體內(nèi)分支氨基酸—亮氨酸、異亮氨酸、纈氨酸的合成,從而使雜草生長受到抑制、死亡.目前世界上許多大的農(nóng)藥公司都竟相開發(fā)此類除草劑.現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)許多結構不同的化合物能夠抑制乙酰乳酸合成酶,其中包括已大量商品化的磺酰脲類、磺酰胺類、咪唑啉酮類和嘧啶(硫)醚類等除草劑.該文簡述了磺酰脲類、磺酰胺類除草劑創(chuàng)制過程,綜述乙酰乳

2、酸合成酶的研究概況、除草劑的構效關系及理論研究.在制備四個磺酰氯、六個磺酰胺等中間體的基礎上,合成了兩個系列的12種新型N-(氯煙?；?鄰取代基芳基磺酰胺化合物,其結構經(jīng)元素分析、核磁共振氫譜、紅外光譜確定.該文對實驗方法進行了較為詳細的評論,對部分實驗過程作了改進,提高了化合物的合成產(chǎn)率.對合成化合物光譜進行了解析,確定了核磁共振氫譜及紅外光譜吸收峰的歸屬.該文測試了所合成的目的化合物對雙子葉植物黃瓜及油菜、單子葉植物玉米的主根長、莖

3、長(芽長)抑制率.生物測試結果表明,部分化合物具有較高的除草活性,其中以N-(6'-氯煙?；?鄰硝基苯磺酰胺的除草活性最好.并測定了不同濃度的化合物Ⅱ<,1>、Ⅱ<,6>對玉米和黃瓜主根長和莖長(芽長)抑制率,求得對數(shù)回歸方程并計算了各自的LC<,50>及pⅠ<,50>.用x-射線晶體衍射法測定了兩個化合物(Ⅰ<,2>、Ⅱ<,2>)的晶體結構,Ⅰ<,2>為單斜晶體,Ⅱ<,2>為三斜晶體.它們分子中均存在三個獨立的平面,即吡啶環(huán)平面、苯環(huán)