1,3-偶極子與醛[3+2]環(huán)加成反應(yīng)構(gòu)建五元雜環(huán)衍生物的研究.pdf

1、1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)是有機(jī)合成領(lǐng)域研究熱點(diǎn)之一，近幾年來得到了飛速發(fā)展。例如已報(bào)道的利用氮氧雜烯丙基偶極子與吲哚類等親偶極體在堿的作用下1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)，具有較短的反應(yīng)時(shí)間以及溫和的反應(yīng)條件等優(yōu)點(diǎn)，為構(gòu)建新型含氮雜環(huán)化合物提供了一種簡單有效的綠色合成方法；利用偶氮甲堿亞胺偶極子與不飽和醛等親偶極體在N-雜環(huán)卡賓的催化下1,3-偶極環(huán)加成可以高效的構(gòu)建手性雜環(huán)化合物。本文重點(diǎn)研究了1,3-偶極子與醛之間的[3+2]環(huán)加成反應(yīng)，構(gòu)建

2、具有潛在生物活性的五元雜環(huán)衍生物。
　　本論文共分為三章：
　　第一章，綜述了1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)的研究進(jìn)展，著重介紹了1,3-偶極[3+2]、[3+3]、[3+4]等環(huán)加成在合成具有潛在生物活性骨架化合物中的應(yīng)用。
　　第二章，研究了α-鹵代羥肟酸酯與不飽和醛之間的[3+2]環(huán)加成反應(yīng)。在無機(jī)堿的作用下，α-鹵代羥肟酸酯原位生成氮氧雜烯丙基1,3-偶極子，該偶極子與不飽和醛進(jìn)行[3+2]環(huán)加成反應(yīng)，以高產(chǎn)率合成了噁