西黃軟膠囊的藥學(xué)研究.pdf

1、西黃丸收載于國(guó)家衛(wèi)生部《藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑第九冊(cè)，具有清熱解毒、合營(yíng)消腫的功效，用于癰疽疔毒、瘰疬、流注、癌腫等，療效確切。本研究的目的是對(duì)西黃丸進(jìn)行二次開(kāi)發(fā)，通過(guò)對(duì)其制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究，將原有的水丸改制成軟膠囊劑。 在提取工藝研究中，通過(guò)對(duì)各藥味所含成分的藥理、藥效、理化性質(zhì)的分析，對(duì)牛黃、麝香采用直接粉碎入藥，對(duì)乳香、沒(méi)藥采用水蒸氣蒸餾提取揮發(fā)油，提油后的藥渣再用醇提。采用L9(34)正交實(shí)驗(yàn)，以揮發(fā)油得率和醋酸辛

2、酯含量為考察指標(biāo)，得出揮發(fā)油部分的最佳提取工藝為：乳香、沒(méi)藥碾磨為顆粒，加7倍水，不浸泡，水蒸氣蒸餾7小時(shí)。采用L9(34)正交實(shí)驗(yàn)，以乙醚浸出物為考察指標(biāo)，得出提油后藥渣的最佳提取工藝為：加7倍量85％乙醇，提取1次，提取時(shí)間2h。 在成型工藝研究中，以軟膠囊崩解時(shí)限和加速試驗(yàn)(40℃±2℃，相對(duì)濕度75％±5％的條件下放置28天)條件下崩解時(shí)限為考察指標(biāo)，采用L9(34)正交實(shí)驗(yàn)，考察了明膠與甘油比例、水與明膠的比例、溶膠溫

3、度三個(gè)因素，確定軟膠囊囊殼最佳組成為明膠：甘油：水=2：1：2，熔膠溫度為70℃?？疾炝瞬煌N類(lèi)及不同配比的成型輔料、助懸劑的用量，最終確定成型工藝為：大豆油占內(nèi)容物比例60％，蜂蠟比例5％時(shí)內(nèi)容物流動(dòng)性好，粘度適宜，且沉降比為98％。 對(duì)西黃軟膠囊的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行了研究，包括乳香、沒(méi)藥的薄層鑒別研究，牛黃膽酸的含量測(cè)定研究和麝香酮的含量測(cè)定研究。分別以乳香對(duì)照藥材、沒(méi)藥對(duì)照藥材為對(duì)照，對(duì)西黃軟膠囊進(jìn)行了定性鑒別，結(jié)果表明，斑點(diǎn)均

4、清晰可見(jiàn)，陰性無(wú)干擾。用反相高效液相色譜—蒸發(fā)光散射檢測(cè)法(HPLC—ELSD)測(cè)定了西黃軟膠囊中牛黃膽酸的含量，并按照2005版藥典的要求對(duì)膽酸含量測(cè)定進(jìn)行了方法學(xué)考察，結(jié)果顯示：膽酸在進(jìn)樣量45.2ng～904ng范圍內(nèi)呈良好的線性關(guān)系，r=0.9999；樣品溶液在24小時(shí)內(nèi)保持穩(wěn)定，RSD為1.25％；重復(fù)性RSD為1.47％；加樣回收率為99.12％，RSD為1.53％；范圍考察濃度設(shè)計(jì)為低限的-50％和高限+200％，，重復(fù)性

5、(低限到高限)分別為1.39％，1.47％，1.43％，準(zhǔn)確度(低限到高限)分別為1.84％，1.53％，1.82％。 實(shí)驗(yàn)證明：本方法簡(jiǎn)便準(zhǔn)確，無(wú)陰性無(wú)干擾，可用于西黃軟膠囊的質(zhì)量控制。采用氣相色譜法測(cè)定了麝香酮的含量，并按照2005版藥典的要求對(duì)含量測(cè)定方法進(jìn)行了方法學(xué)考察，結(jié)果顯示：麝香酮在0.05mg·mL-1～0.5mg·mL-1范圍內(nèi)與峰面積比值的線性關(guān)系良好，r=0.9999；樣品溶液在10小時(shí)內(nèi)保持穩(wěn)定，RSD為