莪術(shù)油脂質(zhì)體的研究.pdf

1、莪術(shù)油(ZedoaryTurmericOil)為傳統(tǒng)中藥莪術(shù)的揮發(fā)油，藥理研究表明，莪術(shù)油具有抗癌、抗病毒、抗炎、抗菌等多種作用，但莪術(shù)油具有不溶于水、生物利用度差、味苦、不易口服等缺點(diǎn)，在臨床應(yīng)用中存在穩(wěn)定性差，且有過(guò)敏、溶血等不良反應(yīng)發(fā)生，在一定程度上限制了其應(yīng)用。脂質(zhì)體作為一種抗癌、抗病毒藥物的優(yōu)良載體，目前己成功用于多種抗癌藥物，具有增加藥物的穩(wěn)定性、降低藥物的毒副作用、減輕變態(tài)反應(yīng)和免疫反應(yīng)，延緩釋放，并能靶向釋藥等優(yōu)點(diǎn)。

2、 將莪術(shù)油制成脂質(zhì)體，旨在增加莪術(shù)油的抗癌療效，并減少過(guò)敏反應(yīng)，提高其用藥安全性。本論文主要進(jìn)行了莪術(shù)油脂質(zhì)體的研究。 本文建立了用可見(jiàn)分光光度法測(cè)定莪術(shù)油脂質(zhì)體中莪術(shù)油含量的方法，分別采用葡聚糖凝膠法和高速離心法分離脂質(zhì)體和游離藥物，用可見(jiàn)分光光度法測(cè)定藥物的含量，計(jì)算包封率。采用薄膜分散法、乙醇注入法、逆相蒸發(fā)法制備空白脂質(zhì)體，用可見(jiàn)分光光度法測(cè)定穩(wěn)定性參數(shù)KE值。結(jié)果表明，采用薄膜分散法制備的脂質(zhì)體KE值最小。以包封率

3、為指標(biāo)，采用正交實(shí)驗(yàn)進(jìn)行薄膜分散法制備莪術(shù)油脂質(zhì)體的最佳條件的研究，結(jié)果按最佳條件(磷脂與膽固醇的比例為3、1，加藥量與脂質(zhì)的比例為1∶1，超聲時(shí)間為30min，緩沖液濃度為0.5mol/L)制備的莪術(shù)油脂質(zhì)體包封率可達(dá)85.3％。研究了莪術(shù)油脂質(zhì)體的滅菌方法。經(jīng)100℃流通蒸汽30min滅菌，包封率為80.2％。 莪術(shù)油脂質(zhì)體的理化性質(zhì)和初步穩(wěn)定性的考察結(jié)果顯示，電子顯微鏡下脂質(zhì)體為單室結(jié)構(gòu)，粒子呈圓形或橢圓形，分布較均勻，激

4、光散射儀測(cè)定粒徑及粒度分布在190～450nm之間，平均粒徑為289nm。經(jīng)過(guò)加速、光照及低溫留樣觀察，結(jié)果表明莪術(shù)油制成脂質(zhì)體后，穩(wěn)定性有所增加，4個(gè)月內(nèi)各項(xiàng)指標(biāo)無(wú)顯著性變化，但由于膜材的不穩(wěn)定性，莪術(shù)油脂質(zhì)體宜低溫、充氮、閉光保存。 本文研究了莪術(shù)油脂質(zhì)體的溶血和血管刺激及毒性實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明，莪術(shù)油脂質(zhì)體無(wú)溶血反應(yīng)發(fā)生，在給藥劑量下，無(wú)血管刺激性，在最大給藥劑量240mg/kg下，小鼠無(wú)毒性反應(yīng)發(fā)生，這表明將莪術(shù)油制成脂質(zhì)體