阿奇霉素固體脂質(zhì)納米粒的研究.pdf

1、本文以脂溶性藥物阿奇霉素為模型藥物，對(duì)注射用阿奇霉素固體脂質(zhì)納米粒給藥系統(tǒng)進(jìn)行研究?！　”疚氖紫冉⑵婷顾睾繙y(cè)定辦法，分離阿奇霉素固體脂質(zhì)納米粒測(cè)定包封率。以包封率為指標(biāo)，采用乳化蒸發(fā)-低溫固化法制備硬脂酸固體脂質(zhì)納米粒，通過(guò)均勻設(shè)計(jì)以藥-脂比、泊洛沙姆F-68量、乳化溫度、攪拌速度及乳化時(shí)間為考察因素，優(yōu)化并確定最佳處方，包封率最高為62.32％?！　?duì)阿奇霉素固體脂質(zhì)納米粒進(jìn)行理化性質(zhì)研究，結(jié)果表明粒度分布均勻，平均粒徑為(

2、17.75±5.00)nm；Zeta電位(-33.73±1.44)mv；pH接近6.7；載藥量為10.03％；初步穩(wěn)定性研究表明，4℃放置1個(gè)月穩(wěn)定性良好，粒徑和包封率未見(jiàn)顯著變化；考察在不同釋放介質(zhì)(pH7.4磷酸鹽緩沖液、生理鹽水和5％葡萄糖溶液)中體外釋藥過(guò)程，藥物釋放均符合雙相動(dòng)力學(xué)過(guò)程。阿奇霉素固體脂質(zhì)納米粒通過(guò)DSC和X-射線衍射分析方法進(jìn)行物相分析研究，結(jié)果表明所制得的SLN完全不同于其物理混合物，而是形成了一種新的物相，

3、證明了SLN確已形成。　　本文在阿奇霉素固體脂質(zhì)納米粒制備工藝及理化性質(zhì)研究的基礎(chǔ)上，進(jìn)行了體外抗菌活性研究。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，阿奇霉素制成SLN后總體抑菌效果略有增強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌和福氏志賀氏菌的抑菌效果與游離藥物相當(dāng)，而對(duì)金黃色葡萄球菌和大腸桿菌的抑菌效果有所增強(qiáng)，對(duì)傷寒沙門(mén)氏桿菌的抑菌效果更好?！　”疚慕⒘艘?質(zhì)聯(lián)用法測(cè)定血清及組織中阿奇霉素含量的方法，適合于大批量生物樣本中阿奇霉素含量的測(cè)定。采用此法測(cè)定尾靜脈注射給藥后小鼠各組