吡咯[3,4-d]嘧啶酮類化合物及吡咯[3,4-b]喹啉類化合物的合成方法研究.pdf

1、本論文主要涉及以下兩個方面的研究內(nèi)容:1、吡咯[3，4-d]嘧啶酮類化合物的合成，2、吡咯[3,4-b]喹啉類化合物的合成。
　　1、吡咯[3,4-d]嘧啶酮類化合物的合成
　　3，4-二氫嘧啶-2-酮類化合物(DHPMs)具有抗菌、抗炎和抗HIV等廣泛的生物活性。Biginelli反應是合成DHPMs的有效手段，但是目前關(guān)于合成這類化合物的報道多數(shù)關(guān)注這類反應催化劑種類的變化，關(guān)于DHPMs衍生化反應的報道卻較少。因此開發(fā)

2、簡單、高效的衍生化新方法就具有十分重要的意義。該部分以DHPMs為原料，發(fā)展了一種經(jīng)分子內(nèi)C(6)位C(sp3)-H鍵功能化/C-N鍵形成/氧化串聯(lián)反應制備DHPMs衍生物吡咯[3，4-d]嘧啶酮類化合物的新方法。通過控制實驗，我們提出了可能的反應機理。該方法采用廉價易得、無毒無害、對空氣和水穩(wěn)定的銅鹽為催化劑，原料來源廣泛、廉價易得的特點，是一種制備吡咯[3,4-d]嘧啶酮類化合物的新方法。
　　2、吡咯[3，4-b]喹啉類化合

3、物的合成
　　多取代吡咯[3，4-b]喹啉類化合物如喜樹堿和麥皮星等具有抗病毒、抗菌和抗腫瘤等廣泛的生物活性。大多數(shù)此類化合物都是經(jīng)過多步合成而得，但是采用C(sp3)-H鍵功能化/C-N鍵偶聯(lián)的策略一步構(gòu)建吡咯[3，4-b]喹啉類化合物的方法尚未見報道。該部分采用CuI/Oxone催化體系，DMSO溶液通過C(sp3)-H鍵功能化/C-N鍵偶聯(lián)的策略簡便的構(gòu)建了具有潛在生物活性的吡咯[3，4-b]喹啉類化合物。該方法原料廉價易得