蟲酰肼新衍生物生物活性測定和作用機理研究.pdf

1、本研究以蟲酰肼為對照藥劑,采用浸葉法、浸蟲法和點滴法測定了兩種蟲酰肼新衍生物0593和0673對小菜蛾、斜紋夜蛾、甜菜夜蛾、棉鈴蟲和玉米螟等五種主要鱗翅目害蟲的室內(nèi)毒力,比較了作用方式差異；測定了蟲酰肼新衍生物0593對甜菜夜蛾生長發(fā)育的影響：研究了兩種蟲酰肼新衍生物的作用機理,為兩種蟲酰肼新衍生物0593和0673的開發(fā)提供了直接的理論依據(jù)。主要試驗結(jié)果如下： 1.蟲酰肼新衍生物0593和0673對五種鱗翅目害蟲的毒力明顯高于

2、其母體化合物蟲酰肼。0593和0673對甜菜夜蛾4齡幼蟲的觸殺毒力分別是蟲酰肼的11.3倍和7.4倍；對斜紋夜蛾4齡幼蟲觸殺毒力分別是蟲酰肼的30.4倍和24.7倍；對小菜蛾3齡幼蟲浸蟲處理的毒力分別是蟲酰肼的4.7倍和4.5倍；對棉鈴蟲3齡幼蟲的觸殺毒力分別是蟲酰肼的15.5倍和15.2倍；對玉米螟4齡幼蟲的觸殺毒力分別是蟲酰肼的1.3倍和2.0倍；0593和0673對5種害蟲的毒力也有較大差異。 2.兩種蟲酰肼新衍生物059

3、3和0673的作用方式與蟲酰肼相比,觸殺作用更強。0593和0673對甜菜夜蛾4齡幼蟲的觸殺LD50分別為5.477μg/g和8.370μg/g,蟲酰肼的LD50為61.663μg/g,0593和0673的觸殺毒力分別是蟲酰肼的11.3倍和7.4倍。兩種蟲酰肼新衍生物對甜菜夜蛾2齡幼蟲的胃毒作用較蟲酰肼也有較大提高,0593和0673的LC50分別為6.515μg/mL和8.944μg/mL,蟲酰肼的LC50為14.418μg/mL,其

4、胃毒毒力分別是蟲酰肼2.0倍和1.6倍。 0593和0673對斜紋夜蛾4齡幼蟲的觸殺LD50分別為47.981μg/g和58.962μg/g,蟲酰肼的LD50為1457.6μg/g,0593和0673的觸殺毒力分別是蟲酰肼的30.4倍和24.7倍。兩種蟲酰肼新衍生物對斜紋夜蛾3齡幼蟲的胃毒作用較蟲酰肼也有較大提高,0593和0673的LC50分別為18.423μg/mL和17.098μg/mL,蟲酰肼的LC50為53.534μg

5、/mL,其胃毒毒力分別是蟲酰肼2.9倍和3.1倍。 3.蟲酰肼和蟲酰肼新衍生物0593處理甜菜夜蛾2齡幼蟲,能夠增加幼蟲死亡率、降低化蛹率和羽化率,導致畸形蛹增加,降低單雌產(chǎn)卵量和卵孵化率。0593 0.2μg/mL、0.5μg/mL和蟲酰肼0.5μg/mL處理后至化蛹的累計死亡率分別達44.0％、86.0％和.55.0％,明顯高于對照處理(20.0％)。同時,各處理的化蛹率降低,分別為對照的。70％、17.5％和56.25％。

6、藥劑處理后,畸形蛹明顯增加,0.5gg/mL 0593處理的畸形率高達28.6％。對照的成蟲羽化率為86.0％,0.2μg/mL、0.5μg/mL0593和蟲酰肼處理后的成蟲羽化率降低,分別為66.7％、46.4％和61.1％。與對照相比,處理試蟲的單雌產(chǎn)卵量明顯降低,高濃度0593處理的試蟲產(chǎn)卵量最少,單雌產(chǎn)卵量為259粒,僅為對照的57％,低濃度的0593和蟲酰肼處理的試蟲單雌產(chǎn)卵量分別為對照的64％和66％。卵的孵化率與對照有顯著

7、差異,0.2μg/mL、0.5μg/mL 0593和0.5μg/mL 蟲酰肼處理后的卵孵化率分別為72.0％、59.1％和70.6％,對后代的繁殖力影響顯著。在相同濃度處理下,新衍生物0593較蟲酰肼對甜菜夜蛾后代繁殖力的負面影響更大。 4.蟲酰肼新衍生物0593和0673能夠不同程度地影響蟲體內(nèi)各種酶系。首先,促進試蟲體內(nèi)幾丁質(zhì)酶的提前表達,而且誘導其活性增加。處理后24h,0593、0673、蟲酰肼的酶活力分別為3.1294

8、、2.83417和2.5120OD/mg pr.,分別是對照(1.5017 OD/mg pr.)的2.08、1.89和1.67倍；至48h酶比活力下降,其值分別為2.3073、2.0451和1.7501 OD/mg pr.;之后持續(xù)下降,72h時的值將為1.6775、1.0965和1.1174 OD/mg pr.,但這兩個時刻三個藥劑處理的幾丁質(zhì)酶比活力均高于對照處理(1.3012和0.6687 OD/mg pr.)。其次,抑制酚氧化酶

9、活性。藥劑處理24h后,各處理與對照差異不大,隨后活性降低,48h 0593和0673處理的酶比活力分別為0.1079和0.1297△OD/min·mg pr.,明顯低于蟲酰肼(0.4991△OD/min·mg pr.)和對照(1.3624△OD/min·mg pr.),72h時0593和0673處理的比活力略有上升,但仍然低于蟲酰肼和對照。第三,抑制纖維素酶活性。處理后24h,四個處理酶比活力沒有明顯差異,之后升高,至48h達最大值,

10、0593、0673、蟲酰肼比活力依次升高,分別為對照的44％、67％和89％,72h時,0593和0673處理的酶比活力有所降低,而蟲酰肼和對照處理則持續(xù)上升。最后,誘導試蟲體內(nèi)O-脫甲基酶的活性。新衍生物0593、0673處理試蟲48h后酶活性分別為0.2191和0.2359 nmol/min·mgpr.,是對照的2.38倍和2.57倍。但與蟲酰肼處理(0.6869 nmol/min·mg pr.)相比,其酶活性明顯受抑制。