3,4-二羥基苯甲酸烷基酯的合成及其生物學(xué)效應(yīng)的研究.pdf

1、酪氨酸酶(EC1.14.18.1)是一種含銅的氧化還原酶，廣泛分布于微生物，動(dòng)物，植物和人體中，是生物體生命活動(dòng)的關(guān)鍵酶，其抑制劑的研究引起了廣泛的關(guān)注。
　　 本論文從酪氨酸酶抑制劑的構(gòu)效關(guān)系出發(fā)，設(shè)計(jì)并合成了系列3，4-二羥基苯甲酸烷基酯，研究它們對(duì)酪氨酸酶的抑制效應(yīng)及其抑制機(jī)理。以大腸桿菌，金黃色葡萄球菌等為作用對(duì)象，研究3，4-二羥基苯甲酸烷基酯的抑菌作用。以小菜蛾和菜青蟲(chóng)為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，研究3，4-二羥基苯甲酸烷基酯的殺蟲(chóng)

2、毒力及其對(duì)昆蟲(chóng)酪氨酸酶表達(dá)的影響。
　　 本論文采用EDC·HCl和DMAP為催化劑，通過(guò)酯化反應(yīng)成功地合成了系列3，4-二羥基苯甲酸烷基酯(P1-P10)，用質(zhì)譜和核磁分析對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行了鑒定。
　　 以L-多巴為底物測(cè)定3，4-二羥基苯甲酸烷基酯對(duì)酪氨酸酶催化多巴的活性的抑制。研究發(fā)現(xiàn)3，4-二羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯和戊酯對(duì)酪氨酸酶沒(méi)有顯著的抑制作用。3，4-二羥基苯甲酸己酯、庚酯、辛酯和壬酯對(duì)酪氨酸酶都有顯著

3、的抑制，它們對(duì)酪氨酸酶抑制能力隨著碳鏈的增長(zhǎng)而增強(qiáng)。進(jìn)一步研究了3，4-二羥基苯甲酸己酯、庚酯、辛酯和壬酯對(duì)酪氨酸酶的抑制機(jī)理。
　　 黑色素能保護(hù)細(xì)菌的細(xì)胞的孢子免受紫外線的傷害，還能螯合重金屬離子以消除重金屬離子對(duì)細(xì)菌細(xì)胞的傷害。本論文以大腸桿菌，金黃色葡萄球菌，枯草芽孢桿菌，沙門(mén)氏菌和藤黃微球菌等細(xì)菌為作用對(duì)象，研究3，4-二羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丁酯、己酯和庚酯的抗菌效果，發(fā)現(xiàn)它們有很強(qiáng)的抑菌效果。
　　 在昆蟲(chóng)