薄層色譜法拆分幾種β-受體阻滯劑藥物的研究.pdf

1、許多藥物或生理上非常重要的化合物都是手性的，這些化合物的光學(xué)異構(gòu)體在藥理上有較大的差異，在某些情況下，其光學(xué)異構(gòu)體也許會(huì)產(chǎn)生難以預(yù)料的副作用。因此，為提高藥物活性，降低副作用以及指導(dǎo)藥物生產(chǎn)和質(zhì)量控制，提供光學(xué)純化合物已成為生物化學(xué)和藥物學(xué)的一個(gè)重大課題。1992年FDA發(fā)布了手性藥物指導(dǎo)原則，要求所有在美國(guó)上市的消旋體新藥，均需提供詳細(xì)報(bào)告，說明藥物中所含對(duì)映體各自的藥理作用、毒性和臨床效果。因此，外消旋手性藥物的拆分非常重要。

2、 本文詳細(xì)分析了手性拆分技術(shù)的發(fā)展趨勢(shì)，綜述了現(xiàn)有的手性拆分方法，分析了各種方法的利弊。深入研究了D-10-樟腦磺酸銨作為薄層色譜流動(dòng)相手性離子對(duì)添加劑拆分鹽酸普萘洛爾對(duì)映體，通過單因素實(shí)驗(yàn)考察了展開體系、溫度、預(yù)飽和時(shí)間、pH、手性離子對(duì)試劑濃度以及濕度等的影響，得到了拆分的最佳色譜條件；采用β-環(huán)糊精固載薄層色譜法拆分了鹽酸普萘洛爾，并對(duì)拆分的流動(dòng)相組成、配比和手性選擇體固載量進(jìn)行了考察，優(yōu)化了分離條件，得到了拆分的最佳條件，并初