5（3）-芳基-1H-3（5）-取代吡唑酰腙類化合物的合成、結(jié)構(gòu)表征及其生物活性研究.pdf

1、吡嘩類化合物因其表現(xiàn)出高效、低毒等生物活性以及吡唑環(huán)上取代基多方位的變換而倍受人們的關(guān)注。酰腙類化合物因具有良好的生物和藥物活性，一直是許多科研工作者的研究熱點(diǎn)之一。 本文以對位取代苯乙酮及草酸二乙酯為起始原料，經(jīng)Claisen酯縮合、Knorr環(huán)化、酯的氨基化反應(yīng)，進(jìn)而與芳香醛縮合，將上述生物活性良好的吡唑結(jié)構(gòu)單元及腙的結(jié)構(gòu)單元有機(jī)地結(jié)合在一起，設(shè)計(jì)并合成出30個(gè)目標(biāo)化合物及9個(gè)中間體產(chǎn)物，其中20個(gè)目標(biāo)化合物及4個(gè)中間體產(chǎn)物

2、為未見文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物。 利用TR、1H NMR等現(xiàn)代測試手段對合成的所有目標(biāo)產(chǎn)物及中間體的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。選取了代表性的化合物通過二維核磁譜圖及核磁共振變溫實(shí)驗(yàn)，對這類化合物中存在的互變異構(gòu)現(xiàn)象進(jìn)行了深入的研究，結(jié)果表明，在目標(biāo)化合物中，trans異構(gòu)體均占主要成分。 通過實(shí)驗(yàn)培養(yǎng)出一個(gè)中間產(chǎn)物和三個(gè)目標(biāo)產(chǎn)物的有機(jī)單晶；應(yīng)用中間產(chǎn)物與過渡金屬離子(Cu2+)配位，得到了兩個(gè)配合物。所有晶體均通過X-ray單晶衍射進(jìn)行