鄰苯二甲酰基化κ-卡拉膠的合成及其生物活性.pdf

1、卡拉膠是通過(guò)堿萃取的方式從紅藻中獲得的一族硫酸化多糖,也是人們最早發(fā)現(xiàn)的具有抗HIV病毒活性的天然硫酸多糖。天然卡拉膠的分子量一般為幾十萬(wàn)甚至上百萬(wàn),如此高的分子量使它們很難通過(guò)機(jī)體不同的屏障,甚至細(xì)胞膜。這就限制了它在臨床方面的應(yīng)用。通過(guò)降解、?；仁侄螌?duì)卡拉膠進(jìn)行分子修飾是提高其生物活性的有效途徑。本文以紅藻多糖卡拉膠為起始原料,利用酸降解和凝膠滲透色譜法制備得到了分子量適宜的卡拉膠,同時(shí),利用有機(jī)合成的方法對(duì)低分子量卡拉膠接枝適當(dāng)

2、基團(tuán),制備得到了低分子量卡拉膠的O-酰基衍生物,并測(cè)定其生物活性。主要研究?jī)?nèi)容和結(jié)果如下:
　　1.在0.1M的硫酸中對(duì)κ-卡拉膠降解1h,得到重均分子量為25450、數(shù)均分子量為11132的低分子量κ-卡拉膠(LMW-KC),與降解前的κ-卡拉膠相比,其結(jié)構(gòu)單元未被破壞,也沒有產(chǎn)生脫硫現(xiàn)象。
　　2.合成了低分子量κ-卡拉膠O-鄰苯二甲?；苌?。以N,N-二甲基甲酰胺為溶劑,鄰苯二甲酸酐為酰化劑,4-二甲基氨基吡啶為催化

3、劑,三丁胺為相轉(zhuǎn)移催化劑,在60℃下反應(yīng)12h,得到低分子量κ-卡拉膠O-鄰苯二甲?；苌铩T-IR分析結(jié)果表明,低分子量κ-卡拉膠與鄰苯二甲酸酐形成單酯化合物,鄰苯二甲?；怀晒Φ匾朐讦?卡拉膠的分子鏈上。
　　3.考察了低分子量κ-卡拉膠O-鄰苯二甲酰基衍生物對(duì)3種紅細(xì)胞的凝集活性。結(jié)果表明,與LMW-KC相比,酰化衍生物具有顯著的凝集活性。?；苌锏哪钚苑秶鸀?.9~8mg/L,LMW-KC的凝集活性范圍為12