新穎的酰胺功能基團(tuán)轉(zhuǎn)化以及噁唑類雜環(huán)化合物的合成.pdf

1、有機(jī)官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化是有機(jī)反應(yīng)的重要組成部分。而環(huán)境友好、簡(jiǎn)便高效和原子經(jīng)濟(jì)的方法是有機(jī)合成發(fā)展的必然趨勢(shì)。最近在美國(guó)化學(xué)社會(huì)綠色化學(xué)研究所藥物圓桌會(huì)議上提出,酰胺的合成是在藥物制造業(yè)上最具實(shí)際應(yīng)用價(jià)值的反應(yīng)之一,而且該合成方法被列入優(yōu)先研究領(lǐng)域。本文以此為指導(dǎo)思想,首先闡述了酰胺合成領(lǐng)域的發(fā)展現(xiàn)狀；接著闡述了在環(huán)境友好的溶劑一水中,以甲基酮為原料直接轉(zhuǎn)化為酰胺官能團(tuán)的反應(yīng)過(guò)程以及機(jī)理；然后就反應(yīng)底物的范圍進(jìn)行了拓展合成了一系列的叔酰胺、仲

2、酰胺；最后我們就合成酰胺的反應(yīng)中出現(xiàn)的副反應(yīng)進(jìn)行了探討。
　　 第一章,酰胺化合物的合成是天然產(chǎn)物和藥物分子中最有實(shí)際應(yīng)用前景的官能團(tuán)之一,對(duì)其合成方法研究甚多。在此,我們綜述了酰胺官能團(tuán)沿用至今的經(jīng)典合成方法,以及能形成酰胺官能團(tuán)的人名反應(yīng),然后我們以底物分類分別綜述了近代發(fā)展的各種酰胺的合成方法。
　　 第二章,基于對(duì)酰胺化合物重要性的認(rèn)識(shí),在本課題組以苯乙酮為起始原料的反應(yīng)基礎(chǔ)上,我們繼續(xù)研究了水相中,分子碘存在的

3、條件下,以氨水為氨源,直接將苯乙酮或者相應(yīng)甲原醇順利轉(zhuǎn)化為相應(yīng)伯酰胺的反應(yīng)，并提出可能的反應(yīng)機(jī)理是Lieben iodoform-Halle-Bauer串級(jí)反應(yīng)。
　　 第三章,基于對(duì)Lieben iodoform-Hallet-Bauer串級(jí)反應(yīng)機(jī)理的認(rèn)識(shí),并為了探討該反應(yīng)的普適范圍,我們繼續(xù)擴(kuò)展該酰胺合成反應(yīng)的底物范圍,采用多種氨源,合成了多種仲酰胺或者叔酰胺。
　　 第四章,我們研究了在篩選合成酰胺的反應(yīng)條件時(shí)出現(xiàn)