N-(3，5-二甲氧基(或3-三氟甲氧基)-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺的合成及殺菌活性研究.pdf

1、酰胺類化合物作為殺菌劑已經(jīng)有四十多年的歷史,且不斷有結(jié)構(gòu)新穎的品種報(bào)道。最近上市的雙炔酰菌胺是第一個(gè)商品化的扁桃酰胺類化合物,作用機(jī)理獨(dú)特、結(jié)構(gòu)新穎,非常具有研究?jī)r(jià)值。
　　 自雙炔酰菌胺誕生以來(lái),多個(gè)科研機(jī)構(gòu)對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究,但是人們對(duì)苯乙胺的苯環(huán)部分研究相對(duì)較少。
　　 本文工作以雙炔酰菌胺的骨架結(jié)構(gòu)作為先導(dǎo),主要對(duì)其苯乙胺苯環(huán)部分進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,設(shè)計(jì)合成兩類化合物。
　　 一、在苯乙胺的苯環(huán)5

2、-位引入第二個(gè)OCH3,得到了一系列N-(3,5-二甲氧基-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺類化合物。
　　 二、由于氟原子具有模擬效應(yīng)、電子效應(yīng)、阻礙效應(yīng)、滲透效應(yīng),可以明顯提高生物活性,并有大量成功范例。本論文利用該特點(diǎn),用氟原子替代OCH3的氫原子,以期提高化合物的殺菌活性和持效性,得到了一系列N-(3-三氟甲氧基-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺類化合物。
　　 本論文設(shè)計(jì)合成了兩個(gè)系列共23個(gè)型化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)過(guò)1HNMR