蛋白酶催化合成2,3-二氫喹唑啉-4(1H)-酮衍生物.pdf

1、2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮類(lèi)衍生物是一類(lèi)重要的含氮雜環(huán)化合物，許多天然產(chǎn)物和藥物分子中都含有2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮這一核心結(jié)構(gòu)，而這類(lèi)具有喹唑啉-4（1H）酮核心結(jié)構(gòu)的化合物表現(xiàn)出不同的生物藥理活性。因此2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物受到了廣泛的關(guān)注。另外，2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物作為中間體可被氧化成相應(yīng)喹唑啉-4（3H）-酮衍生物。近些年“綠色合成”成為了有機(jī)合成的主流方向，生物酶作為綠色

2、催化劑已經(jīng)廣泛的應(yīng)用到有機(jī)合成中。本文探究了生物酶催化鄰氨基苯甲酰胺和醛類(lèi)化合物的環(huán)縮合反應(yīng)，發(fā)現(xiàn)了三種合成2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物的綠色新方法。主要研究?jī)?nèi)容如下：
　?。ㄒ唬┪傅鞍酌复呋铣?,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物的研究。在乙醇溶劑中，考察了不同的酶對(duì)2-氨基苯甲酰胺與醛類(lèi)物質(zhì)環(huán)縮合反應(yīng)的催化性能，確定胃蛋白酶作為最佳的催化劑。然后對(duì)反應(yīng)溫度、酶載量、底物摩爾比、反應(yīng)時(shí)間等反應(yīng)影響因素進(jìn)行優(yōu)化，確

3、定了最佳的反應(yīng)條件：在65℃的反應(yīng)溫度下，10mg的胃蛋白酶可以催化2-氨基苯甲酰胺與芳香醛和脂肪醛類(lèi)化合物合成一系列高產(chǎn)率（84%-98%）的2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物。
　　（二）α-糜蛋白酶催化合成2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物的研究。在乙醇溶劑中，探究了8種蛋白酶催化2-氨基苯甲酰胺與醛的環(huán)縮合反應(yīng)，確定α-糜蛋白酶為最佳酶。在60℃的反應(yīng)溫度下,α-糜蛋白酶催化2-氨基苯甲酰胺與不同的芳香醛和脂肪