N-磺酰化-L-氨基酸雙陰離子和亞胺-二胺與鈀(Ⅱ)-鉑(Ⅱ)配合物合成及體外抗腫瘤活性研究.pdf

1、針對現(xiàn)有鉑類抗癌藥物的缺點(diǎn)，本文合成了46個N-磺?；?L-氨基酸雙陰離子和亞胺/二胺與鈀()/Ⅱ鉑(Ⅱ)的混配配合物。并通過元素分析，紅外光譜，質(zhì)譜，氫譜核磁共振以及X-ray單晶衍射等手段對其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。結(jié)果表明，中心金屬離子與去質(zhì)子磺酰胺N和羧基O及二胺的兩個N配位，形成平面四邊形空間配位構(gòu)型。我們分別采用MTT法和SRB法測定了上述配合物對HL-60、Bel-7402、BGC-823和KB四株人癌細(xì)胞系的體外抗腫瘤活性?；钚?/p>

2、結(jié)果顯示：配合物對腫瘤細(xì)胞的抑制率具有選擇性。金屬的種類(Pd或Pt)，以及二胺、氨基酸的種類對配合物的活性均有影響。當(dāng)中心金屬為Pd時，對癌細(xì)胞的抑制效果優(yōu)于Pt系列的配合物。氨基酸部分為亮氨酸或苯丙氨酸時活性較好。隨著乙二胺，聯(lián)吡啶，鄰菲啰啉，聯(lián)喹啉二胺基團(tuán)共軛體系的增大，共軛體系為三環(huán)共軛的鄰菲啰啉時活性最好，這可能是由于鄰菲啰啉體系能夠更加有效的與DNA以π-π共軛的形式形成嵌插作用，進(jìn)而阻斷DNA的復(fù)制，抑制癌細(xì)胞的生長。隨氨