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文檔簡介
1、該文完成了一種新型的HIV蛋白酶抑制劑(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙?；?氨基-3-羥基-5-[2S-(1-四氫-嘧啶-2-羰基)-3-甲基丁?；鵠氨基-1,6-二苯基己烷,即Lopinavir的全合成,并對(duì)合成的路線和工藝進(jìn)行了必要的摸索和改進(jìn).在全合成的過程中,我們改進(jìn)了中間體N,N-二芐基-(L)-苯丙氨酸芐酯的反應(yīng)體系均相性,使產(chǎn)率得到極大提高;摸索出了針對(duì)中間體(4S)-4-(N,N-二芐基氨基)-3-羰基-
2、5-苯基戊腈的最佳合成條件以及后處理方法;通過對(duì)比實(shí)驗(yàn),選擇出了一種最有效的還原方法以及還原劑的用量,順利地合成出了中間體(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N,N-二芐基氨基)-3-羥基-1,6-二苯基己烷;此外,我們還改進(jìn)了(S)-四氫-R-(1-甲基乙基)-2-羰基-1(2H)-嘧啶乙酸以及(2S,3S,5S)-2-(N,N-二芐基氨基)-3-羥基-5-[2S-(1-四氫-嘧啶-2-羰基)-3-甲基丁?；鵠氨基-1,6-二苯基己
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