藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料(2)

1、1藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料（2）本資料由蘭州大學(xué)繼續(xù)教育學(xué)院2010級本科916班班委會提供資料僅供學(xué)習(xí)參考文獻(xiàn)聯(lián)系電話：13919803390QQ：1392254241藥物作用：藥物與機(jī)體細(xì)胞間通過分子相互作用所引起的初始作用，是動因，有其特異性。量效關(guān)系：藥物劑量與其藥理作用在一定范圍內(nèi)成比例。受體：存在于細(xì)胞膜上、胞漿內(nèi)或細(xì)胞核上的大分子蛋白質(zhì)，它能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息傳導(dǎo)與放大系統(tǒng)，觸發(fā)隨后的生理

2、反應(yīng)或藥理效應(yīng)。TD50ED50或TC50EC50稱為治療指數(shù)，此數(shù)值越大越安全。ED95與TD5之間的距離的距離成為安全范圍，越大越安全。第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制1.毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）?？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。3.碘解磷定

3、：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。4.阿托品：M受體阻滯藥。競爭性拮抗Ach或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”。同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥

4、：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。5，可樂定：α2受體激動藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見后）6.腎上腺素：α、β受體激動藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。

5、主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。7.多巴胺：α、β受體激動藥。作用特點(diǎn)：主要激動多巴胺受體，也能激動α和β1受體，用于抗休克?？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對腎臟的特色是直接激動腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）?？捎糜诳孤孕墓δ懿蝗?。8.間羥胺作用特點(diǎn)：激動α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。9.麻黃堿：α、β受體激動藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用。可產(chǎn)生快速

6、耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過敏，緩解支氣管哮喘。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。10異丙腎上腺素：β受體激動藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用3非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。44.解

7、熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（PG）的生物合成。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥?？诜谛∧c吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，減少了血小板中血栓素TXA2的合

8、成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)（機(jī)制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成?？娠埡蠓?、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。）、過敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注

9、碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用）。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動脈及外周血管，使心收縮力降低

10、；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。二度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷：長效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的NaKATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對心肌電生理特性的影響（

11、減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長有效不應(yīng)期）。臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動、撲動和陣發(fā)性室上性心動過速）。治療心衰及心房撲動或顫動。毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強(qiáng)心甙引起的過速性心律失常非常有效。對強(qiáng)心甙引起的竇性心動過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。63.抗高血壓藥：硝苯地平：親脂性強(qiáng)

12、，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca2離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動脈，緩解冠狀動脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，