藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)總結(jié)

1、第一章第一章緒論緒論第二章第二章藥效學(xué)藥效學(xué)藥理學(xué)藥理學(xué)（pharmacology）：研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律。藥效動(dòng)力學(xué)藥效動(dòng)力學(xué)藥效學(xué)藥效學(xué)（pharmacodynamics）:研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用原理，不良反應(yīng)的作用及機(jī)制。藥代動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué)藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué)（pharmacokiics）:研究藥物在體內(nèi)的過(guò)程，即機(jī)體對(duì)藥物處置的動(dòng)態(tài)變化。包括藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的演變過(guò)程和血液濃度隨時(shí)間的變化。

2、藥物藥物（drug）:用于治療、預(yù)防和診斷疾病或計(jì)劃生育，能影響機(jī)體（包括病原體）的生理機(jī)能和生化過(guò)程以及細(xì)胞生物學(xué)過(guò)程的化學(xué)物質(zhì)。藥物作用（drugaction）:藥物與機(jī)體細(xì)胞相互分子之間的初始作用。[動(dòng)因]藥理效應(yīng)（pharmacologiceffect）:在藥物作用下，引起機(jī)體原有生理生化功能或形態(tài)的變化。[結(jié)果]按基本類型分：興奮：原有功能的增強(qiáng)；抑制：原有功能的減弱選擇性：藥物在適當(dāng)劑量時(shí)只對(duì)少數(shù)組織器官發(fā)生比較明顯的藥理效

3、應(yīng)而對(duì)其它器官或組織的作用較小或不發(fā)生藥理效應(yīng)。選擇性強(qiáng)——范圍窄針對(duì)性強(qiáng)；選擇性差——范圍廣，針對(duì)性差，副作用多。治療作用：藥物產(chǎn)生的符合臨床用藥目的的作用。按效果分：對(duì)因治療：治療病因，治本；對(duì)癥治療：改善癥狀，治標(biāo)。補(bǔ)充療法替代療法:補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足。不良反應(yīng)不良反應(yīng)（adversedrugreactionADR）：藥物引起的不符合藥物治療目的，并給病人帶來(lái)痛苦或危害的反應(yīng)。引起的疾病稱藥源性疾病。副作用（siderea

4、ction）藥物在治療劑量引起的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。毒性反應(yīng)（toxicreaction）用量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，藥物在體內(nèi)積蓄過(guò)多引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)。特殊毒性：致癌、致畸胎、致突變。后遺效應(yīng)（afterreaction）停藥后血漿藥物濃度下降至閾濃度以下時(shí)殘留的藥理效應(yīng)。變態(tài)反應(yīng)（allergicreaction）藥物引起的免疫反應(yīng)，反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有性質(zhì)無(wú)關(guān)。停藥反應(yīng)（withdrawalreaction）長(zhǎng)期用藥后突然停藥，原有

5、疾病加?。ɑ剀S反應(yīng)）。繼發(fā)反應(yīng)（secondaryreaction）：藥物的治療作用引起的不良后果。如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素造成的二重感染。KD的概念：的概念：表示D與R的親和力，即引起最大效應(yīng)一半時(shí)（50%受體被占領(lǐng)時(shí)）所需藥物的劑量（濃度）。KD與D和R的親和力成反比；若將KD取負(fù)對(duì)數(shù)（logKD）=PD2，則：pD2與藥物和受體的親和力成正比——pD2越大，親和力越大。劑量劑量—效應(yīng)關(guān)系效應(yīng)關(guān)系量效關(guān)系量效關(guān)系（doseeffectr

6、elationship）藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱與其劑量的大小在一定范圍內(nèi)呈一定關(guān)系。最小有效量最小有效量最小有效濃度最小有效濃度(minimaleffectivedoseconcentration)：引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度即閾劑量或閾濃度。治療量治療量（常用量，therapeuticdose）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量；首關(guān)效應(yīng)首關(guān)效應(yīng)首關(guān)消除首關(guān)消除（firstpasseffectelimination）：某些藥物首次通過(guò)

7、腸壁或經(jīng)肝門靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)，被其中的酶所代謝，致使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的一種現(xiàn)象。分布分布（distribution）：吸收入血的藥物隨血流轉(zhuǎn)運(yùn)到組織器官的過(guò)程。血液中：藥物與血漿蛋白結(jié)合能限制藥物經(jīng)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)，是藥物體內(nèi)的一種暫時(shí)貯存形式。在血漿蛋白結(jié)合部位上，藥物間或藥物與內(nèi)源性物質(zhì)間能相互競(jìng)爭(zhēng)。組織中：腎毛細(xì)血管內(nèi)皮膜孔大，肝靜脈竇缺乏完整的內(nèi)皮—藥物從腎、肝消除—藥物中毒時(shí)肝腎器官首先受累；是藥物對(duì)某些細(xì)胞成分具有特殊親和力的

8、結(jié)果，例如脂肪；多是一種貯存現(xiàn)象。生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化：代謝或藥物轉(zhuǎn)化。藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。最終目的是使藥物排除體外。I相反應(yīng)（phaseIreactions）：氧化、還原、水解（多數(shù)丟失活性或產(chǎn)生活性、毒性）Ⅱ相反應(yīng)（phaseⅡreactions）：結(jié)合反應(yīng)，與體內(nèi)水溶性大的物質(zhì)結(jié)合，利排泄。主要部位：肝臟。肝微粒體細(xì)胞色素P450酶系（與一氧化碳結(jié)合后其吸收光譜主峰在450nm處）及非微粒體酶系（膽堿脂酶、單胺氧化酶）催化

9、。酶誘導(dǎo)藥：提高藥酶的活性，增加自身或他藥代謝速率。苯巴比妥、利福平酶抑制藥：抑制藥酶的活性，減慢他藥的代謝速率。西米替丁、環(huán)丙沙星排泄排泄（excretion）：體內(nèi)藥物或其他代謝物排出體外的過(guò)程。腎臟排泄：腎小管細(xì)胞的有機(jī)酸轉(zhuǎn)運(yùn)載體和有機(jī)堿轉(zhuǎn)運(yùn)載體。分泌機(jī)制相同的兩藥合用，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制，使藥效增強(qiáng)延長(zhǎng)。肝腸循環(huán)肝腸循環(huán)（hepatoenteralcirculation）：隨膽汁膽汁分泌的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)小腸小腸上皮吸收，再由肝

10、門靜脈重新進(jìn)入全身循環(huán)。時(shí)量關(guān)系時(shí)量關(guān)系（timeconcentrationrelationship）：血漿藥物濃度隨時(shí)間的改變而發(fā)生變化的規(guī)律。時(shí)量曲線下面積（時(shí)量曲線下面積（AUCAUC）：反映進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對(duì)量。峰濃度（峰濃度（CmaxCmax）一次給藥后血漿的最高濃度。吸收和消除達(dá)平衡生物利用度生物利用度（bioavailabilityF）：給予一定劑量的藥物后，能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)量及速度。（反應(yīng)吸收速率和程度）D

11、為用藥劑量，A為體循環(huán)中藥物總量絕對(duì)生物利用度（absolutebioavailability）：靜脈注射（iv）與血管外給藥(ev)時(shí)AUC比值。用于評(píng)價(jià)同一種藥物的不同給藥途徑吸收情況。相對(duì)生物利用度（relativebioavailability）：某藥“標(biāo)準(zhǔn)制劑”與同種藥物的不同或相同制劑，在相同給藥途徑下的AUC相除，所得值；評(píng)價(jià):同一廠家生產(chǎn)的同一品種的不同批號(hào)；同一品種的不同劑型不同藥廠生產(chǎn)的相同劑型之間的吸收情況是否相近