解熱鎮(zhèn)痛抗炎及抗痛風(fēng)藥資料

1、第九章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及抗痛風(fēng)藥,藥理學(xué),www.themegallery.com,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,一.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 非甾體抗炎藥(NSAIDs)/“阿司匹林類藥物” 作用機(jī)制：抑制體內(nèi)前列腺素（PG）合成二.共同作用 1.解熱作用： 降低發(fā)熱病人的體溫，但對(duì)正常人的體溫?zé)o影響,www.themegallery.com,三.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用與機(jī)制,感染原和細(xì)菌內(nèi)毒素 等外源性致熱源,,機(jī)體,

2、內(nèi)熱原白介素1等,下丘腦,中樞PG的合成增加,體溫升高（發(fā)熱）,解熱鎮(zhèn)痛藥,體溫調(diào)節(jié)中樞,致痛，提高痛梢的敏感性,參與炎癥反應(yīng)，致局部充血、水腫,其他自體 活性物質(zhì) 組胺，緩激肽等,,,,,,,,,,,協(xié)同,,,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,前列腺素合成酶（環(huán)氧酶，COX）,www.themegallery.com,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,2.鎮(zhèn)痛作用： 特點(diǎn)：① 中等程度鎮(zhèn)痛 ② 鎮(zhèn)痛不產(chǎn)生欣快感

3、，無(wú)成癮性 ③ 鎮(zhèn)痛作用的部位在外周,www.themegallery.com,3.抗炎、抗風(fēng)濕作用：抑制炎癥介質(zhì)PG的合成，緩解癥狀，減輕炎癥時(shí)的紅腫熱痛。,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,www.themegallery.com,四.不良反應(yīng) ①作用于COX2，產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用 ②作用于COX1，產(chǎn)生各種不良反應(yīng) A.胃腸刺激 B.抗血小板聚集，延長(zhǎng)出血時(shí)間 C

4、.阿司匹林哮喘,花生四烯酸,前列腺素PG,環(huán)加氧酶,解熱鎮(zhèn)痛藥,,,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,www.themegallery.com,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,五、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類 1.水楊酸類 2.苯胺類（無(wú)抗炎、抗風(fēng)濕作用） 3.吡唑酮類 4.其它有機(jī)酸類 5.選擇性COX-2抑制劑,www.themegallery.com,阿司匹林Aspirin(乙酰水揚(yáng)酸）【藥理作用及臨床應(yīng)用】1．解熱鎮(zhèn)痛及

5、抗風(fēng)濕 常用劑量（0.5g）：感冒發(fā)熱；復(fù)方（APC）用于頭、牙、肌肉、神經(jīng)、關(guān)節(jié)痛及痛經(jīng)。 大劑量（3-5g）：明顯消炎抗風(fēng)濕，使急性風(fēng)濕熱患者退熱，關(guān)節(jié)紅、腫、痛緩解，是臨床首選藥。2．抗血栓形成 小劑量（50~100mg）：預(yù)防心梗、腦血栓 機(jī)理： 小劑量→（血小板）TXA2↓、（血管內(nèi)皮）PGI2↑→抗聚集,一、水楊酸類,www.themegallery.com,3.其他

6、痛風(fēng)：促進(jìn)尿酸排泄川崎病(皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合癥)：一種急性發(fā)熱性全身性血管 炎綜合征預(yù)防老年癡呆（100mg/d）：最近報(bào)道，腦內(nèi)COX-2過(guò)度表達(dá) 與老年性癡呆有關(guān)。,阿司匹林,www.themegallery.com,阿司匹林,【

7、不良反應(yīng)】 1 胃腸道反應(yīng)： 飯后服用腸溶片、同服抗酸藥、胃粘膜保護(hù)藥可減輕。 PG對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用，抑制PG合成可誘發(fā)潰瘍病，故潰瘍病患者禁用。2 凝血障礙：延長(zhǎng)出血時(shí)間，可用維生素K預(yù)防3 過(guò)敏反應(yīng)：阿司匹林哮喘，導(dǎo)致白三烯增加引起 4 水楊酸反應(yīng)：頭痛，眩暈，可驚厥，大劑量產(chǎn)生5 瑞夷綜合癥：多發(fā)兒童和青少年，出現(xiàn)肝衰竭合并腦病,www.themegallery.

8、com,對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛） 【特點(diǎn)】 1. 解熱強(qiáng)，鎮(zhèn)痛弱，作用緩和而持久 2. 無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用 3. 臨床主要用于感冒發(fā)熱，中度以下疼痛 4. 不良反應(yīng)少 本品為非處方藥，是很多感冒藥的配伍成分，常用劑量較安全，但若劑量過(guò)大或伴肝功能不良患者應(yīng)用可致肝損傷，甚至急性中毒性肝壞死。,第二節(jié) 苯胺類,www.themegallery.com,保泰松 羥基保泰松 氨基比林【藥理作用特點(diǎn)】 1.

9、解熱鎮(zhèn)痛作用弱, 抗風(fēng)濕作用強(qiáng) 主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 2. 保泰松可減少腎小管對(duì)尿酸鹽類的重吸收 用于急性痛風(fēng) 3. 不良反應(yīng)較多且嚴(yán)重,第三節(jié) 吡唑酮類,www.themegallery.com,一.吲哚乙酸類吲哚美辛(消炎痛)【作用特點(diǎn)】 1.抗炎抗風(fēng)濕和解熱鎮(zhèn)痛作用很強(qiáng) 2.不良反應(yīng)多且強(qiáng)，僅用于其它藥物不能耐受 或療效不顯著的病例 ①

10、胃腸道反應(yīng)嚴(yán)重，可致潰瘍或穿孔 ②中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，可致精神異常 ③抑制造血系統(tǒng)，可致再生障礙性貧血等 ④過(guò)敏反應(yīng)，易致阿斯匹林哮喘,第四節(jié) 其他有機(jī)酸類,www.themegallery.com,二.滅酸類甲芬那酸 氯芬那酸 雙氯芬酸 1.主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎三.丙酸類布洛芬 1.具有較好抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用，因其胃腸道反應(yīng)較輕，易于耐受而較常用。 布洛芬緩

11、解膠囊——芬必得（常用于鎮(zhèn)痛）四.昔康類 吡羅昔康：半衰期長(zhǎng)，用藥劑量小,第四節(jié) 其他有機(jī)酸類,www.themegallery.com,第五節(jié) 選擇性COX-2抑制劑：,塞來(lái)昔布(celecoxib) 具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。塞來(lái)昔布抑制COX-2的作用較COX-1高375倍，是選擇性的COX-2抑制藥。 用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的治療，也可用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛、牙痛、痛經(jīng)。胃腸道不良

12、反應(yīng)、出血和潰瘍發(fā)生率均較其他非選擇性非甾體抗炎藥低。,www.themegallery.com,第五節(jié) 選擇性COX-2抑制劑：,尼美舒利（nimesulide） 新型非甾體抗炎藥。 具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，對(duì)COX-2的選擇性抑制作用較強(qiáng)。因而其抗炎作用強(qiáng)，副作用較小。常用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎、腰腿痛、牙痛、痛經(jīng)的治療。胃腸道不良反應(yīng)少而輕微。 心血管危險(xiǎn)是COX-2抑制劑的“類效應(yīng)”。,

13、www.themegallery.com,,阿司匹林和嗎啡在鎮(zhèn)痛作用方面的比較： 阿司匹林 嗎啡作用部位 主要在外周 中樞作用機(jī)制 抑制PG合成 激活阿片受體 作用強(qiáng)度 中等 強(qiáng)大臨床應(yīng)用

14、 慢性鈍痛 劇烈疼痛成癮性 無(wú) 易產(chǎn)生,,,,www.themegallery.com,第二節(jié) 抗痛風(fēng)藥,概述 痛風(fēng)是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂的一種疾病，由于尿酸產(chǎn)生過(guò)量，沉積于關(guān)節(jié)、結(jié)締組織和腎，引起高尿酸血癥及粒細(xì)胞浸潤(rùn)。臨床用藥秋水仙堿丙磺舒別嘌醇,www.themegallery.com,第二節(jié) 抗

15、痛風(fēng)藥,秋水仙堿 抑制急性發(fā)作時(shí)粒細(xì)胞浸潤(rùn)。對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用。丙磺舒 增加尿酸鹽排泄而降低血中尿酸鹽濃度，可緩解或防止尿酸鹽結(jié)節(jié)的生成，減少關(guān)節(jié)損傷，用于慢性痛風(fēng)治療。 本品可競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素和頭孢菌素的分泌，故可以延長(zhǎng)這些抗生素的作用時(shí)間,www.themegallery.com,檢測(cè)題,1.解熱鎮(zhèn)痛藥解熱作用的特點(diǎn)是A.能降低正常人體溫  　　　

16、B.僅能降低發(fā)熱病人的體溫C.既能降低正常人體溫又能降低發(fā)熱病人的體溫D.解熱作用受環(huán)境溫度的影響明顯          E.以上都是2.乙酰水楊酸的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制是A.興奮中樞阿片受體     B.抑制痛覺(jué)中樞     C.抑制外周PG的合成D.阻斷中樞的阿片受體 E.直接麻痹外

17、周感覺(jué)神經(jīng)末梢3.阿司匹林不適用于 A.緩解關(guān)節(jié)痛          B.預(yù)防腦血栓形成    C.緩解腸絞痛D.預(yù)防急性心肌梗死 4.伴有胃潰瘍的發(fā)熱病人宜選用 A.阿司匹林  B.撲熱息痛    C.吲哚美辛  

18、0; D.布洛芬    E.萘普生,www.themegallery.com,5.阿司匹林的臨床應(yīng)用不包括下列哪一項(xiàng) A.預(yù)防腦血栓形成     B.治療感冒引起的頭痛    C.治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎D.緩解牙痛         

19、60; E.支氣管哮喘6.阿司匹林的不良反應(yīng)不包括 A.胃腸道反應(yīng)   B.凝血障礙  C.成癮性   D. 過(guò)敏反應(yīng)   E.水楊酸反應(yīng)7.能引起瑞夷綜合征的藥物是 A.吡羅昔康   B.乙酰水楊酸  C.雙氯芬酸   D.撲熱息痛   E.保泰松8.阿司匹