藥理學(xué)膽堿相關(guān)用藥

1、正能量課堂,15級大助一班2016年5月25,目錄：,藥品的相關(guān)知識,藥物的相關(guān)反應(yīng),了解藥物相關(guān)知識點(diǎn),小題試煉,小題解答,藥品相關(guān)知識：1.概念：改名和查明組織、器官的生理功能和病理狀態(tài)，用于預(yù)防、診斷、治療疾病2.命名：1. 中文 采用中國藥品通用名稱（藥典名稱） 2.英文 采用國際非專利藥名（INM） 3. 商品名（trade mark name）

2、例： 中文名：普萘洛爾英文名：Propranolol商品名：心得安，恩得來，萘心安，inderal , angilol, cardinol. 劑型:注射劑、片劑、滴丸劑、顆粒劑、粉劑3.分類 使用分類：處方藥（ND）非處方藥（OTC） 管理 方法：普通藥、特殊藥（麻醉類、精神類、 放射類、醫(yī)用用毒類。4.使用方法：日常處方藥—注射類用量1日。

3、 控釋制—用量<7日， 其余劑型—<3日，5.產(chǎn)品批號：131007—1（年月日，第幾批）,,護(hù)士用藥職責(zé)：1.執(zhí)好醫(yī)囑。 2.三查八對（操作的前中后，床號，姓名，藥名，藥物濃度，劑量，使用方法，時間，有效日期）

4、 3.指導(dǎo)用藥 4.用藥宣傳（正確用藥方法，用藥時間） 5.觀察藥 物療效和不良反應(yīng)。,藥物的相關(guān)反應(yīng)：（藥物的基本作用，作用類型，作用機(jī)制，體內(nèi)過程）1.基本作用：興奮、抑制（概念）2.作用類型：A.局部和吸收 、B.選擇性（劑量和作用)、C.防治（對癥，對因，補(bǔ)充和替代）、D

5、.不良反應(yīng)：a.副作用：在治療劑量時出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng)，可以預(yù)知但是難以避免。b.毒性反應(yīng)：藥物劑量過大或蓄積過多時機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng)，比較嚴(yán)重，可以預(yù)知避免。c.后遺效應(yīng)：停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。,d.停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，雙稱反跳反應(yīng)。e.變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng)，又稱過敏反應(yīng)。f.特異性反應(yīng)：受體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，能激活受

6、體的配體稱為激動藥，能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。g.依賴性：某些藥一旦使用，患者對藥產(chǎn)生依賴 ，精神和生理的依賴，需連續(xù)用藥，一旦停止會產(chǎn)生某些病癥或疾病加劇。作用類型：,作用機(jī)制：1.受體機(jī)制：A.受體：概念：存在于細(xì)胞膜上或細(xì)胞膜內(nèi)，能夠識別并特異性地與配體結(jié)合，并通過信息傳遞引起特定生物效應(yīng)的大分子物質(zhì)。 特征：靈敏性，可逆性，特異性，多樣性，飽和性。B.配體：概念：能與受體特異性

7、結(jié)合的物質(zhì)C.相互作用：親和力，內(nèi)在活性、D.受體的藥物類型：激動藥——親和力和內(nèi)在活性兩全，（完全——兩者都較強(qiáng)，部分——內(nèi)在活性較弱，親和力較強(qiáng)） 拮抗藥——只具有較強(qiáng)的親和力無內(nèi)在活性。E.受體的調(diào)節(jié)：（數(shù)目 親和力 效應(yīng)力受生理，病理，藥物影響而改變。） 向上——數(shù)目，親和力，效應(yīng)力↑向下——數(shù)目，親和力，效應(yīng)力↓2.其他機(jī)制：A.細(xì)

8、胞周圍環(huán)境的理化條件改變 B.干擾細(xì)胞物質(zhì)代謝 C.影響載體轉(zhuǎn)運(yùn) D.影響酶的活性 E.影響細(xì)胞膜的離子通道 F.影響免疫機(jī)制 G.影響體內(nèi)活性物質(zhì)的合成和釋放,體內(nèi)過程：吸收，分布，代謝，排

9、泄。1.吸收:A.消化道：口服——簡單，經(jīng)濟(jì)，安全，有首關(guān)消除（藥物失活，循環(huán)血量↓。 舌下——方便給藥，起效快，無首關(guān)消除（硝酸甘油用于治療急性心絞痛發(fā)作） 直腸——免首關(guān)，栓劑放于距肛門2CM處，

10、 現(xiàn)首關(guān)，栓劑放于距肛門6CM處， B.吸入給藥——?dú)怏w，氣霧劑，揮發(fā)性液體 C.經(jīng)皮給藥——外用藥局部吸收，制劑中加入氮酮制成鐵皮劑，促進(jìn)藥物透皮吸收。2.分布：藥物與血紅蛋白結(jié)合， 器官學(xué)流量，藥物親和力，體液PH值，體內(nèi)屏障——血腦屏障（有選擇通透性，阻斷大分子，水溶性解離型藥物，）胎盤屏障（無，孕期注意用藥)血眼屏障（局部用藥）3.代謝：概念——藥物在體

11、內(nèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變。（生物轉(zhuǎn)化） 步驟——1.氧化，還原，水解 2.結(jié)合藥物代謝酶——專一和非專一 藥物代謝酶誘導(dǎo)劑——肝藥酶活性↑苯巴比妥 抑制劑——肝藥酶活性↓氯酶素,4.排泄：概念：藥物以原形或者代謝產(chǎn)物自體內(nèi)排至體外的過程。器官：腎，依次：腸道，膽道，汗腺，乳腺，唾液腺，肺臟。分類：腎，膽汁，其他途徑,膽堿受體藥：（激動藥，阻斷藥）1.受體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，能激活受體的配體

12、稱為激動藥，能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。激動藥：既有親和力雙有內(nèi)在活性。拮抗藥：有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競爭性和非競爭性。第二信使：環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥苷( cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類2.激動藥 A.作用：1、M樣作用（興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維）小劑量 iv: a.心率↓、血管舒張、血壓↓ b.支氣管、泌尿道、胃腸道平滑肌興奮c.瞳孔括約肌和睫狀肌收縮 d.腺體分泌增加

13、2、 N樣作用(劑量稍大,許多器官受雙重支配—表現(xiàn)優(yōu)勢效應(yīng)） 激動N1 ACH—胃腸道、平滑肌興奮,腺體分泌增加、心臟興奮、小血管收縮、血壓升高 過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制激動N2 ACH—骨骼肌興奮收縮 ，過大劑量----神經(jīng)節(jié)叢興奮→抑制3、中樞作用：不易透過血腦屏障 另有：氨甲酰膽堿,分類：M膽堿受體激動藥：毛果蕓香堿作用：1、眼：表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。 2、

14、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。應(yīng)用：1、青光眼:閉角型（充血性青光眼)—效果好 開角型（單純性青光眼）—也可用 2、縮瞳 3、阿托品樣中毒（皮下注射）不良反應(yīng)：1.興奮癥狀，出汗，流涎，嘔吐。 2出現(xiàn)遠(yuǎn)物模糊現(xiàn)象. N膽堿受體激動藥： 煙堿、洛貝林（毒性強(qiáng)）ACH酶的抑制藥：1

15、.分類：易逆性—抗ACHE：新斯的明：口服吸收小而不規(guī)則，無中樞作用作用：1.抑制ACHE活性，使ACH↑，呈M,N樣作用。 2.激動骨骼肌終板上的N2 ACH, 3.促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放Ach 4.興奮胃腸道和膀胱平滑肌，減弱眼，心血管，支氣管平滑肌的興奮。,應(yīng)用： 1、重癥肌無力 2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留 3、陣發(fā)性室上性心動過速

16、 4、肌松藥的解毒 另有：毒扁豆堿難逆性—抗ACHE：有機(jī)磷酸酯類1.中毒癥狀：1.M樣作用癥狀 2.N 樣作用癥狀 3.中樞抑制系統(tǒng)癥狀2.分類 A.殺蟲藥:劇毒：內(nèi)吸磷（E1059） 對硫磷（1605） 強(qiáng)毒：敵敵畏（DDVP） 低毒:敵百蟲，樂果，馬拉硫磷

17、 B.戰(zhàn)爭毒氣：沙林，梭曼，塔崩3.中毒途徑：消化道、呼吸道、皮膚4.中毒表現(xiàn)：M樣作用癥 a.眼：瞳孔縮小，眼眉痛，頭痛，視物不清 b.腺體分泌↓：汗，淚，呼吸腺，消化腺 c.平滑肌興奮：支氣管——呼吸困難,平滑肌興奮：胃腸—厭食，惡心，嘔吐，腹痛、腹瀉，便失禁 膀胱：尿失禁N樣作用癥狀：心血管—心率減慢，

18、血壓↓中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先興奮后抑制。ACHE復(fù)活藥：碘解磷定，氯磷定。1.作用：使磷?；憠A酯酶復(fù)活 與體內(nèi)游離的有機(jī)磷結(jié)合，防止膽堿酯酶磷?；?.臨床應(yīng)用：迅速控制肌顫。 不能對抗大量堆積的Ach所致的M樣作用一般合用阿托品3.不良反應(yīng)：靜脈滴注過快，可有乏力，視力模糊，惡心，嘔吐，心率快 （碘解磷定：臨用配制，靜注給藥、氯磷定：肌注或靜注）4.碘解磷定（PAM）：應(yīng)用：中、重度有機(jī)磷酸酯類

19、中毒 (合用阿托品)，碘過敏者禁用治療：1.對內(nèi)吸磷，馬拉硫磷，對硫磷療效好。2.對敵百蟲，敵敵畏療稍差。 3.對樂果無效。,氯解磷定（PAM-CI）特點(diǎn)：1.水溶性好 2.副作用小，臨床常用ACHE阻斷藥： 1.分類：a.M膽堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥：阿托品b.N1膽堿受體阻滯藥：又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙銨、美加明c.N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有琥珀膽堿、筒箭毒堿2.M膽堿

20、受體阻滯藥：阿托品：作用：1.松馳內(nèi)臟平滑肌 2.增加腺體分泌 3.眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹 4.心血管系統(tǒng)：低劑量心率減慢,大劑量可擴(kuò)張血管。 5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)用：1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛 2、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥 3、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光 4、抗體克：感染中毒性休克,5、抗心

21、率失常：阿托品治療導(dǎo)致迷走神經(jīng)興奮。6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒中毒癥狀：用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”3.具體藥物：東莨菪堿：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船，暈車。嘔吐。山莨菪堿：有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度。用于感染中毒性休克。N1膽堿受體阻滯藥----神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪噻吩：主用作麻醉輔助藥。N2膽堿受

22、體阻滯藥----骨骼肌松馳藥：本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑(新)拮抗。,非去極化型肌松藥：筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降，支氣管痙攣。 泮庫溴銨：作用是筒的5 倍，不引起血壓下降支氣管痙攣。去極化型肌松藥：琥珀膽堿：口服不吸收，起效快，維持短。,,1．藥物的何種不良反應(yīng)與用藥劑量的大小無關(guān)：A．副作用 B．毒性反應(yīng) C．繼發(fā)反應(yīng) D．變態(tài)反

23、應(yīng) E．特異質(zhì)反應(yīng)2．毛果蕓香堿對眼的作用是：A．瞳孔縮小，眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)痙攣 B．瞳孔縮小，眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)麻痹C．瞳孔縮小，眼內(nèi)壓降低，調(diào)節(jié)痙攣 D．瞳孔散大，眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)麻痹E．瞳孔散大，眼內(nèi)壓降低，調(diào)節(jié)痙攣3．毛果蕓香堿激動M受體可引起：A．支氣管收縮 B．腺體分泌增加 C．胃腸道平滑肌收縮 D．皮膚粘膜、骨骼肌血管擴(kuò)張 E．

24、以上都是4．新斯的明禁用于：A．重癥肌無力 B．支氣管哮喘 C．尿潴留 D．術(shù)后腸麻痹E．陣發(fā)性室上性心動過速5．有機(jī)磷酸酯類的毒理是：A．直接激動M受體 B．直接激動N受體 C．易逆性抑制膽堿酯酶 D．難逆性抑制膽堿酯酶E．阻斷M、N受體 6．有機(jī)

25、磷農(nóng)藥中毒屬于煙堿樣癥狀的表現(xiàn)是：A．嘔吐、腹痛 B．出汗、呼吸道分泌增多C．骨骼肌纖維震顫 D．呼吸困難、肺部出現(xiàn)口羅音E．瞳孔縮小，視物模糊,,,,,,7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是A．增強(qiáng)麻醉效果 B．協(xié)助松弛骨骼肌C．

26、抑制中樞，穩(wěn)定病人情緒 D．減少呼吸道腺體分泌E．預(yù)防心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯8．對伴有心肌收縮力減弱及尿量減少的休克患者首選：A．腎上腺素 B．異丙腎上腺素 C．多巴胺 D．阿托品E．去甲腎上腺素9．腎上腺素不宜用于搶救:A．心跳驟停 B．過敏性休克 C．支氣管哮喘急性發(fā)作D．感染中毒性休

27、克 E．以上都是10．為延長局麻作用時間和防止局麻藥吸收中毒，常在局麻藥液中加少量：A．去甲腎上腺素 B．腎上腺素 C．多巴胺 D．異丙腎上腺素E．阿托品11．腎上腺素用量過大或靜注過快易引起：A．激動不安、震顛 B．心動過速 C．腦溢血 D．心室顫抖E．以上都是12．不是