頭孢噻呋鈉脂質體的制備及物理性和安全性評價.pdf

1、本實驗以脂質體作為藥物載體，將頭孢噻呋鈉包封于脂質體內，以期提高藥物靶向性，延長有效血藥濃度時間，減少藥物用量，提高治療效果。在本試驗中，采用逆相蒸發(fā)法制備含藥量為1％的頭孢噻呋鈉脂質體，對頭孢噻呋鈉脂質體進行物理性評價，并通過肌肉和靜脈注射頭孢噻呋鈉脂質體進行動物刺激性和體外溶血性試驗，對頭孢噻呋鈉脂質體的臨床應用進行初步評價。
　　 建立了葡聚糖凝膠柱層析-高效液相色譜法（HPLC）測定頭孢噻呋鈉脂質體包封率的方法，該方法簡

2、單、可行，能準確測定頭孢噻呋鈉的含量，避免干擾。結果顯示頭孢噻呋鈉在1～30μg/mL濃度范圍內峰面積與濃度呈良好的線性關系?；貧w方程：Y=40598X-1085（r=0.9999）。日內、日間精密度RSD在0.05～0.64、0.09～0.58％之間。回收率在99.40～100.46％之間，RSD小于1.0％。
　　 以包封率為評價指標，選用逆相蒸發(fā)法制備頭孢噻呋鈉脂質體，研究類脂比、藥脂比和有機相水相比等因素對頭孢噻呋鈉脂質

3、體包封率的影響。通過正交實驗法優(yōu)選出制備頭孢噻呋鈉脂質體的最佳工藝處方：蛋黃卵磷脂與膽固醇的質量比為2：1；頭孢噻呋鈉與脂質質量比為1：8；無機相與有機相體積比為1：3。頭孢噻呋鈉脂質體的pH為6.46±0.06，制備溫度為25℃，其包封率為57.16±0.67％，工藝穩(wěn)定，重現(xiàn)性好。
　　 頭孢噻呋鈉脂質體的質量評價：肉眼觀察為淡黃色、無沉淀、無雜質，置于光學顯微鏡下觀察其外觀形態(tài)，脂質體外觀圓整、規(guī)則，呈圓形或橢圓型。高溫可