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1、鹽酸依普卡林(iptkalim hydrochloride,Ipt)是中國學(xué)者自行研制、具有自己知識(shí)產(chǎn) 權(quán)的脂肪仲胺為小化合物,已經(jīng)開展的系列研究工作表明,Ipt具備KCO的主要藥理學(xué)特征,對(duì)高血壓動(dòng)物具有確切的降壓作用,而對(duì)正常動(dòng)物和血壓則無明顯影響,是一個(gè)具有光明前景的抗高血壓藥物.鑒于該化合物也迄今為止唯一能夠透過血腦屏障的KCO,為研究者研制 新型抗腦血性損傷的藥物提供了契機(jī).該文工作首次通過全身給藥,在腦血管外水平評(píng)價(jià)具備AT
2、P敏感性鉀通道開放劑主要藥理學(xué)特征的新型化合物鹽酸依普卡林對(duì)缺血性腦損傷的保 護(hù)作用,發(fā)現(xiàn)鹽酸依普卡林對(duì)缺血性腦損傷具有保護(hù)作用.鹽酸依普卡林對(duì)沙土鼠實(shí)驗(yàn)性腦缺血具有確切的功能保護(hù)作用,可降低缺血導(dǎo)致的定向活動(dòng)增高,改善缺血沙土鼠的工作記憶能力.鹽酸依普卡林可減輕腦缺血導(dǎo)致的遲發(fā)性壞死性神經(jīng)元死亡和凋亡性神經(jīng)元死亡,可能是其神經(jīng)保護(hù)作用的組織學(xué)和細(xì)胞學(xué)機(jī)制.鹽酸依普卡林能完全逆轉(zhuǎn)缺血誘導(dǎo)的腦內(nèi)谷氨酸、天門冬氨酸、谷氨酸胺和甘氨酸含量的升
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