提取分離黃連須中生物堿及其藥代動(dòng)力學(xué)研究.pdf

1、本文取材重慶石柱黃連副產(chǎn)物黃連須。前期研究表明黃連須中生物堿含量達(dá)到黃連的1/3，而市場(chǎng)調(diào)查顯示黃連須價(jià)格每公斤是黃連的1/15。隨著黃連中生物堿的藥理作用越來(lái)越廣泛被關(guān)注，尤其現(xiàn)有很多關(guān)于黃連生物堿降血糖、降血脂，降血壓、抗腫瘤等研究。因此，開(kāi)發(fā)黃連須成本低，取材方便，醫(yī)藥價(jià)值大，前景廣闊。本文研究了黃連須中生物堿的提取條件和工藝；然后用各種樹(shù)脂對(duì)黃連須提取液進(jìn)分離純化；最后研究了黃連生物堿在小鼠體內(nèi)的代謝及藥代動(dòng)力學(xué)。具體結(jié)果如下：

2、
　　 1.黃連生物堿的提取工藝優(yōu)化
　　 對(duì)實(shí)驗(yàn)室已有黃連須根的各種提取方法通過(guò)實(shí)驗(yàn)進(jìn)行驗(yàn)證，選出成本低、效果好的提取方法，并對(duì)提取條件進(jìn)行優(yōu)化。最后確定黃連須總生物堿提取條件是0.3％的硫酸水浸泡，加熱回流提取。
　　 2.黃連須提取液的分離試驗(yàn)
　　 選取不同樹(shù)脂和吸附劑對(duì)提取液進(jìn)行吸附試驗(yàn)，最后確定弱酸性陽(yáng)離子樹(shù)脂D152吸附效果較好，吸附量大。優(yōu)化吸附參數(shù)，用石灰乳將提取液中pH中和的5-6，吸

3、附效果最好。
　　 3.黃連生物堿的純化試驗(yàn)
　　 對(duì)吸附在D152樹(shù)脂柱上的黃連總生物堿洗脫、收集、檢測(cè)。用一定濃度NaOH溶液洗脫樹(shù)脂柱，能夠洗脫藥根堿單體；用一定硫酸濃度的甲醇(70％)溶液能夠洗脫剩余全部生物堿。用不同濃度的NaCl進(jìn)行鹽析，能夠得到小檗堿單體和總生物堿。
　　 4.黃連生物堿的代謝
　　 選取多種添加劑和總黃連生物堿混合配置成試驗(yàn)藥物，進(jìn)行代謝試驗(yàn)。能通過(guò)給小鼠灌胃，檢測(cè)小鼠糞便