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1、目的:獐牙菜屬Swertia藥用植物作為我國(guó)重要的民間藥物,過去主要用于肝膽系統(tǒng)的疾病,但近幾年的研究表明對(duì)腫瘤和糖尿病也有較好的治療作用。因此,本實(shí)驗(yàn)選取從獐牙菜屬植物中提取的酮類成分,對(duì)其抗腫瘤和抗糖尿病活性進(jìn)行了初步研究。
方法:分別取從獐牙菜中提取的14種酮成分,選取三種癌細(xì)胞,以及一種正常細(xì)胞進(jìn)行抗腫瘤細(xì)胞活性實(shí)驗(yàn),采用CCK-8法檢測(cè)細(xì)胞增殖作用,并用AnnexinⅤ-FITC/PI雙標(biāo)法檢測(cè)細(xì)胞凋亡率,流式細(xì)胞術(shù)
2、檢測(cè)細(xì)胞周期。選取機(jī)體糖代謝密切相關(guān)的HepG2肝細(xì)胞模型,分別檢測(cè)各個(gè)化合物對(duì)細(xì)胞葡萄糖消耗量的影響以及對(duì)胰島素抵抗下的糖原合成。同時(shí),通過建立NIT-1細(xì)胞的糖尿病模型,考察化合物對(duì)該模型的修復(fù)和保護(hù)作用。
結(jié)果與結(jié)論:1.1,3,5,8-四羥基酮可能為抗HepG2人肝癌細(xì)胞的活性化合物,細(xì)胞增殖抑制率達(dá)到80.77%,且跟正常細(xì)胞相比,呈現(xiàn)與濃度相關(guān)的癌細(xì)胞選擇性,其機(jī)制可能與影響細(xì)胞增殖周期,促進(jìn)細(xì)胞凋亡有關(guān)。
3、 2.1,3-二羥基-4,5-二甲氧基酮和1,3,8-三羥基-4,5二甲氧基酮可能為抗A549人肺癌細(xì)胞的活性化合物,增殖抑制率達(dá)到71.76%,75.53%,二者的混合物增殖抑制率達(dá)到91.92%,抑制效果遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過陽性對(duì)照5-氟尿嘧啶。1,8-二羥基-2,3,4,5-四甲氧基酮可能為抗Hela宮頸癌細(xì)胞的活性化合物,增殖抑制率為75.27%,大于陽性對(duì)照的60.4%。
3.建立了HepG2細(xì)胞胰島素抵抗模型,1,3,5,8
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