硫普羅寧鈉的合成及片劑研究.pdf

1、肝炎是我國(guó)嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問(wèn)題之一。它是肝臟受到損害，出現(xiàn)肝功能異常的肝臟炎癥性疾病的統(tǒng)稱。硫普羅寧作為改善肝功能藥物應(yīng)用于臨床，該藥能全面有效改善病毒性肝炎、酒精性肝損傷的功能指標(biāo)及有關(guān)癥狀，也作為放療、化療的保護(hù)劑和重金屬及某些藥物的解毒劑。我們將其改造成鈉鹽，并進(jìn)行了藥理、毒理、藥效學(xué)研究，結(jié)果表明：改造后的硫普羅寧鈉與硫普羅寧相比，穩(wěn)定性好，毒性降低，療效也得到提高。 本文主要討論了硫普羅寧鈉原料藥的合成，腸溶片的配方，質(zhì)

2、量研究和穩(wěn)定性研究。 在參考文獻(xiàn)和我們以往試驗(yàn)的基礎(chǔ)上，我們采用新的合成工藝合成了硫普羅寧鈉，我們考察了硫普羅寧在不同的有機(jī)溶劑中的溶解度并試用了不同的堿，做了正交試驗(yàn)篩選出最佳組合。考慮到原料的易得性和價(jià)格因素，我們選用氫氧化鈉作為反應(yīng)的堿。在工藝中用乙酸乙酯溶解硫普羅寧，乙醇溶解氫氧化鈉。用冰鹽浴將溫度控制在10℃以下，反應(yīng)比率硫普羅寧與氫氧化鈉之比為1.1:1.與以往工藝相比，此工藝產(chǎn)率高，產(chǎn)品純度好，操作簡(jiǎn)便，易于工業(yè)化

3、生產(chǎn)。該產(chǎn)品通過(guò)元素分析，紅外光譜，紫外光譜，核磁共振，X-衍射等分析手段進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征，證明確實(shí)為硫普羅寧鈉。 為了便于臨床應(yīng)用，我們將原料藥制成片劑。由于硫普羅寧是在小腸內(nèi)吸收，而硫普羅寧鈉與硫普羅寧具有相同的藥理作用。我們將其制成腸溶片，采用耐酸膜包衣，并對(duì)配方進(jìn)行反復(fù)篩選，考察了溶出度，釋放度，從而選出最佳配方。 我們做了片劑的質(zhì)量研究，采用容量法進(jìn)行含量測(cè)定。由于長(zhǎng)期放置產(chǎn)品雜質(zhì)可能增多，純度可能下降，為了保證產(chǎn)