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1、近年來釩氧配合物的降糖活性已越來越受到人們的重視,其降糖機(jī)理普遍認(rèn)為是競(jìng)爭(zhēng)性的結(jié)合蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B),抑制PTP1B的活性而達(dá)到降糖的效果。
本研究合成了6種釩氧配合物,分別為草酸氧釩(1),草酸過氧釩(2),二水節(jié)果酸氧釩(3),乙酰丙酮氧釩(4),乙酰丙酮-(8-羥基喹啉)氧釩(5),二-(8-羥基喹啉)氧釩(6)。其中配合物5、6未見文獻(xiàn)報(bào)道。利用紅外光譜、核磁共振以及差熱分析對(duì)配合物進(jìn)行了表征,確
2、定了他們的結(jié)構(gòu)。利用紫外光譜跟蹤了配合物2、6與還原型谷胱甘肽(GSH)的相互作用。發(fā)現(xiàn)兩種配合物均與GSH反應(yīng),且生成的產(chǎn)物非常穩(wěn)定。實(shí)驗(yàn)表明這兩種配合物會(huì)與體內(nèi)含硫小分子相互作用,其結(jié)合位點(diǎn)可能是半胱氨酸上的巰基,為配合物的體內(nèi)活性研究提供了一定的實(shí)驗(yàn)依據(jù),但作用機(jī)理有待進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)研究。同時(shí)研究了配合物2、4、5和6對(duì)蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B)的抑制作用,以硫酸氧釩作對(duì)照,測(cè)定了不同配合物濃度對(duì)PTP1B的抑制率,跟蹤了配
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