支氣管動(dòng)脈栓塞用順鉑泛影葡胺明膠微球的研究.pdf

1、順鉑(cisplatin，CDDP)是一種廣譜的抗腫瘤藥物，在肺癌的治療方面應(yīng)用廣泛，臨床上通常采取靜脈注射的方式給藥，毒副作用較大，特別是腎臟毒性比較嚴(yán)重，臨床應(yīng)用受到很大的限制。本文的研究目的是制備支氣管動(dòng)脈栓塞用順鉑泛影葡胺明膠微球制劑，將含有X-線顯影材料的固體栓塞劑，應(yīng)用于臨床的介入治療。及時(shí)了解介入治療過程中的栓塞效果，達(dá)到栓塞和化療的雙重目的，提高藥物療效，降低毒副作用，以期獲得更好的臨床治療效果。 順鉑泛影葡胺明

2、膠微球的制備采用乳化-化學(xué)交聯(lián)法，通過單因素和均勻設(shè)計(jì)優(yōu)化制備工藝。通過對(duì)制得微球的粒徑大小、粒徑分布、表面形態(tài)、流動(dòng)性、浸水溶脹率、懸浮性、含量測(cè)定等項(xiàng)目的考察，檢測(cè)微球的性能。結(jié)果表明，制得微球外觀呈淡黃色粉末，流動(dòng)性好。電子掃描顯微鏡下觀察為圓整微球，表面有細(xì)小孔隙；測(cè)得微球算術(shù)平均粒徑為90.8μm，粒徑在45～150μm范圍內(nèi)達(dá)91.2％，平均載藥量為17.2％，平均包封率為72.1％。 通過對(duì)微球中顯影劑泛影葡胺或硫

3、酸鋇的含量測(cè)定、體外釋放及微球的理化性質(zhì)和X-線拍片等項(xiàng)目的考察，檢測(cè)微球的顯影性，結(jié)果表明，順鉑泛影葡胺明膠微球具有良好的顯影性，適用于血管栓塞。 采用透析法，以高效液相色譜法為檢測(cè)方法，考察載藥微球的體外釋藥性能及釋藥機(jī)制。以累積釋藥百分率對(duì)時(shí)間作藥物釋放曲線圖，微球體外釋藥規(guī)律符合雙相動(dòng)力學(xué)方程，釋藥機(jī)理為融蝕和擴(kuò)散；原料藥體外釋藥符合一級(jí)速率方程，結(jié)果表明，順鉑泛影葡胺明膠微球的體外釋藥性能良好，其緩釋性明顯優(yōu)于順鉑溶液