損傷速效止痛浸-ESIS熱熔壓敏膠應(yīng)用研究.pdf

1、“損傷速效止痛氣霧劑”是北京同仁堂生產(chǎn)的治療全身軟組織損傷的外用良藥。本藥由血竭、紅花、樟腦、麝香、乳香（醋炙）、冰片組成，具有消腫止痛，活血化瘀，消炎生肌，舒筋活絡(luò)功效，主要用于跌打損傷，扭拉傷，挫撞傷，捩擦傷，骨折脫臼疼痛等急性運動創(chuàng)傷。但氣霧劑使用頻次高，生產(chǎn)成本高，生產(chǎn)操作、運輸、貯存等有安全隱患，且使用的氟利昂拋射劑對大氣臭氧層有破壞作用，自2007年7月1日起，外用氟里昂氣霧劑在我國已終止生產(chǎn)。本文在原中藥組方基礎(chǔ)上，研究開

2、發(fā)了“損傷速效止痛氣霧劑”的新劑型—“損傷速效止痛壓敏膠貼劑”。
　　為了適合“損傷速效止痛壓敏膠貼劑”制備，開發(fā)了浸膏的新的制備工藝:先將血竭、乳香、紅花三味中藥材混合粉末經(jīng)乙醇浸泡，回收濾液中的萃取劑乙醇，再與冰片、樟腦以及麝香等三味易揮發(fā)性成分混合制成中藥成份，這樣保證了揮發(fā)性成分在回收乙醇階段不受損失。經(jīng)過工藝改進前后提取物的質(zhì)量標準分析，該新工藝制得的浸膏的質(zhì)量未受到影響。
　　使用新工藝得到的膏劑為有效藥物成份，

3、以新型ESIS熱熔壓敏膠為基質(zhì)材料，制備了損傷速效止痛壓敏膠貼劑。首先采用正交試驗設(shè)計法，以剝離強度、初粘力、持粘力等力學性能為目標，對“損傷速效止痛壓敏膠貼劑”的各種材料比例進行了優(yōu)選。然后針對貼劑的熱氧老化問題，對比研究了抗氧劑1010的抗熱氧化效果，增加了“損傷速效止痛壓敏膠貼劑”的穩(wěn)定性。
　　研究了基質(zhì)材料對有效成分的溶出的影響。通過采用HPLC的方法，以血竭素含量為指標，進行了損傷速效止痛貼劑中所含血竭素的含量測定，并

4、且與提取物中所含血竭素的含量進行比較，ESIS熱熔壓敏膠對傷速效止痛中藥提取物有效成分的釋放未有影響。
　　對“損傷速效止痛壓敏膠貼劑”進行了質(zhì)量研究，制定了“損傷速效止痛壓敏膠貼劑”的質(zhì)量標準，可有效進行“損傷速效止痛壓敏膠貼劑”生產(chǎn)過程的質(zhì)量控制。
　　同時對“損傷速效止痛壓敏膠貼劑”的透皮吸收情況進行了初步研究，通過以血竭素為考察指標，采用體外透皮吸收實驗方法，結(jié)果說明其具有經(jīng)皮滲透性，并且血竭素有效成分的累積透皮量Q